Описание лекарства "Консупрен"

Консупрен (Consupren)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеТормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2.

Список аналогов "консупрен"

Показания к применению

• Профилактика и лечение реакции отторжения после трансплантации солидных органов и пересадки костного мозга, реакций «трансплантат против хозяина», ревматоидный артрит, эндогенный увеит, нефротический синдром, системная красная волчанка, полимиозит (активные формы), псориаз.

Форма выпуска

• капсулы 25 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 5
• капсулы 50 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 5
• капсулы 100 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 5
• капсулы 50 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 10
• капсулы 25 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 10
• капсулы 100 мг
• блистер 5, коробка (коробочка) 10
• Состав 1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг
• в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров. 1 мл концентрата для приготовления раствора для приема внутрь — 100 мг
• во флаконах по 50 мл в комплекте с дозирующей мензуркой, в футляре из полистирола 1 комплект.

Фармакодинамика препаратаТормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2.

Фармакокинетика препаратаКапсулы: полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–6 ч. Средняя биодоступность — 30% (эффект «первого прохождения»). Связывается с белками плазмы (преимущественно липопротеидами) на 90%. Распределяется в основном в жировых тканях и поджелудочной железе, обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах.

Выводится главным образом с желчью.

Раствор: после приема внутрь Cmax достигается через 1–4 ч. Биодоступность — 30%. Распределяется, главным образом, вне сосудистого русла, проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с липопротеидами и протеидами плазмы.

Метаболизируется в печени и внепеченочными ферментными системами (окисление монооксигеназами, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами).

Выводится из организма в основном с желчью.

Использование во время беременностиНе рекомендуется.

Противопоказания к применению

Побочные действияГоловная боль, ощущение тяжести в эпигастрии, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, нарушение функции печени, почек, повышение АД, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, отек десен, сыпь.

ДозировкаВнутрь, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 3 лет (капсулы) и детям с 1 года (раствор пероральный) выбирают следующие режимы дозирования. Раствор пероральный, предварительно отмеренный мензуркой, добавляют в воду, фруктовый сок (кроме цитрусового) или молоко в соотношении 1:20. Трансплантация органов: 10–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч, не позднее чем за 12 ч до начала операции и после нее в течение 1–2 нед, с последующим уменьшением дозы до — 2–6 мг/кг/сут (поддерживающая) в 2 приема. Трансплантация костного мозга: за 1 сут до трансплантации — 12,5–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч и последующим переходом на поддерживающую терапию в течение 3–6 мес и постепенным уменьшением дозы до полного окончания лечения в течение 1 года.

Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, полимиозит: 3,5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч (при недостаточной эффективности — до 5 мг/кг/сут) в течение 12 нед.

Эндогенный увеит: 5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч до достижения ремиссии, далее — 0,5–1 мг/кг/сут. Нефротический синдром: 5 мг/кг/сут до достижения эффекта, затем постепенно дозу уменьшают до минимально эффективной, при нарушении функции почек начальная доза — 2,5 мг/кг/сут в течение 3 мес. Псориаз: 2,5–5 мг/кг/сут в течение 6 нед.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект хинидина, теофиллина, вальпроата натрия (и их производных), ослабляет — примидона. Аминогликозиды, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, некоторые цефалоспорины, мелфалан, НПВС повышают нефротоксичность. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, фенотиазина и бутирофенона, аминоглютетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрий — понижают концентрацию в плазме, пероральные контрацептивы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды, верапамил, никардипин — повышают.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначают больным пожилого возраста. Необходимо контролировать функции почек и печени, уровень калия в сыворотке, АД.

Особые указания при приемеВ период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД, определение концентрации калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина следует уменьшить. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение. При повышении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты. Следует избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процессе терапии не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

При одновременном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая коррекция режима дозирования. Не рекомендуется одновременное применение гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана. Циклоспорин (в специальной лекарственной форме) можно применять местно в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин. У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное

Описание Иммунодепрессивное действие направлено на подавление активности иммунной системы организма, которая в некоторых случаях может приводить к нежелательным реакциям. Механизм иммунодепрессивного действия связан с подавляющим влиянием на пролиферативные и активирующие процессы в лимфоидных (иммунокомпетентных) тканях и угнетающим действием на биосинтез нуклеиновых кислот, что в свою очередь приводит к гипоплазии лимфоидной ткани, снижению количества и активности лимфоцитов, нарушению синтеза иммуноглобулинов и подавлению клеточно-опосредованных аллергических реакций. Препараты, обладающие иммунодепрессивным действием, назначаются для профилактики и лечения реакций отторжения трансплантата, для терапии аутоиммунных заболеваний тяжёлого течения (системная красная волчанка, тромбоцитопеническая пурпура, узелковый периартериит, аутоиммунный гломерулонефрит, неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит) и хронических аллергических заболеваний тяжёлого течения (тяжёлая бронхиальная астма, атопический дерматит).

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты

Действующие вещества

Циклоспорин (Ciclosporin)