Описание лекарства "Лестродекс"

Лестродекс (Lestrodeks)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеКонкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.

Список аналогов "лестродекс"

Показания к применению

• Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг
• блистер 10 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг
• блистер 10 пачка картонная 10

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные.

Т1/2 — около 48 ч.

Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.

Использование во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — D.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина Побочные действия Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания. Способ применения и дозы Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5–10 лет и более). Меры предосторожности при приеме Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции. Условия хранения Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. Срок годности 36 мес. Принадлежность к ATX-классификации: L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L02 Противоопухолевые гормональные препараты L02B Антагонисты гормонов и их аналоги L02BG Ингибиторы ферментов L02BG04 Letrozole

Побочные действияГоловная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.

ДозировкаВнутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5–10 лет и более).

Меры предосторожности при приемеПеред началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование молочной железы

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Летрозол (Letrozole)