Описание лекарства "Амфоцил"

Амфоцил (Amphocil)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеПолиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью.

Список аналогов "амфоцил"

Показания к применению

• — тяжелые системные микозы (главным образом системный аспергиллез и системный кандидоз), когда высокая токсичность или сопутствующая почечная недостаточность не позволяют принимать амфотерицина В дезоксихолат
• — тяжелые грибковые инфекции у лиц с нейтропенией, обусловленные приемом цитостатиков. Не предназначен для лечения клинически незначимых микозов, диагностируемых лишь на основании кожных или серологических проб.

Форма выпуска

• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг
• флакон (флакончик), пачка картонная 1. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг
• флакон (флакончик), пачка картонная 1.

Фармакодинамика препаратаПолиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp.

, Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus. Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Использование во время беременностиУ беременных Амфоцил можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата Амфоцил в период лактации, кормление грудью следует прекратить, поскольку отсутствуют данные, подтверждающие или опровергающие возможность проникновения амфотерицина В в грудное молоко.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, ХПН. C осторожностью. Гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности "печеночных" ферментов). Со стороны нервной системы: головная боль, полиневропатия, эпилептические припадки. Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении - чувство "першения" в горле, кашель, ринит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, одышка, бронхоспазм, лихорадка, ангионевротический отек, анафилаксия. Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции. Прочие: снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

ДозировкаВ/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация - 0. 1 мг/мл. Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч. При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0. 25-0.

3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.

При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0. 5-0. 7 мг/кг. Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции.

При использовании препарата через день доза должна не превышать 1.

5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня. Внутриполостная инстилляция: вначале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 8-12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.

Промывание мочевого пузыря: 5 мг (основание) растворяют в 1 л стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.

Детям: в/в, вначале 0. 25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0. 125-0. 25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.

м.

Споротрихоз: курсовая доза 2. 5 г, продолжительность терапии - 9 мес. Аспергиллез: курсовая доза - 3. 6 г, продолжительность лечения - 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г.

Для ингаляций - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 тыс. ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность - 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 тыс.

ЕД.

Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней. Таблетки: внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет - по 200 тыс. ЕД 2 раза в сутки; при необходимости разовую дозу увеличивают до 500 тыс. ЕД.

Курс лечения при локализованных формах кандидамикоза - 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах - до 3-4 нед.

Детям назначают в разовых дозах: до 2 лет - по 25 тыс. ЕД, 2-6 лет - 100 тыс. ЕД, 6-9 лет - 150 тыс. ЕД, 9-14 лет - 200 тыс.

ЕД, кратность приема - 2 раза в день.

При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5-7-дневного перерыва.

ПередозировкаПередозирока амфотерицином В может привести к остановке сердца и дыхания. В случае передозировки введение препарата должно быть немедленно остановлено, а такие клинические препараты у пациента, как функция почек, печени, сердца, гематологические и биохимические показатели, электролиты крови, должны быть тщательно отслежены. Лечение: передозировки амфотерицином В должно быть симптоматическим. Специфический антидот отсутствует. Не удаляется при гемодиализе.

Взаимодействия с другими препаратамиФармацевтически несовместим с гепарином, 0. 9% раствором NaCl и др. растворами, содержащими электролиты. Присутствие бактериостатических добавок (в т. ч.

бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Синергизм - с нитрофуранами. Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет T1/2); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т. ч.

циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).

Индукторы микросомального окисления в печени (в т. ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта). Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита K+ в организме) и курареподобных миорелаксантов.

ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.

Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек). Противоопухолевые ЛС, лучевая терапия и ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и др. гематологических нарушений.

Особые указания при приемеПри длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает. В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты K+, необходимо регулярно контролировать уровень K+ и Mg2+ в плазме. Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа. Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов.

При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др.

целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций. При появлении анемии введение препарата следует прекратить.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Амфотерицин B (Amphotericin B)

ОписаниеПолиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.