Описание лекарства "Но-шпа"

Но-шпа (No-Spa)

Стоимость от 1.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеСнижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Выражено и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Список аналогов "но-шпа"

Показания к применению

• Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Форма выпуска

• Таблетки 1 табл. дротаверина гидрохлорид 40 мг вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг
• тальк - 4 мг
• повидон - 6 мг
• крахмал кукурузный - 35 мг
• лактозимоногидрат - 52 мг в блистере (ПВХ / алюминий) 6 шт .
• в пачке картонной 1 или 2 блистера или в блистере (алюминий / алюминий, ламинированным полимером) 10 шт.
• в пачке картонной 2 блистера
• или во флаконах полипропиленовых по 60 и 100 шт .
• в коробке 1 флакон (с дозатором (по 60 шт.) и без дозатора (по 100 шт.).

Фармакодинамика препаратаПроявляет сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Ca2 + -кальмодулиновому комплекса, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольни концентрацию иона Ca2 + благодаря стимулированию транспорта Ca2 + в екстрацелюлярний пространство и саркоплазматический ретикулум.

Это снижает концентрацию иона Ca2 + эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2 +.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЕ4 без ингибирования изоферментов ФДЕ3 и ФДЕ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЕ4 в тканях, которые в различных тканях различаются. ФДЕ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЕ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоензиму ФДЕ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитического активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей .

Фармакокинетика препаратаДротаверин при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45-60 минут. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, ? - и ? - глобулинами, ?-липопротеидами высокой плотности.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в клетки гладких мышц.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и / или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезетилирування.

Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Главным метаболитом является 4'-дезетилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезетилдротаверин и 4'-дезетилдротавералдин. Вывод У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1 / 2 плазменной радиоактивности составлял 16 время. T1 / 2 дротаверина составляет 8-10 часов.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма.

Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный препарат в моче не обнаруживается .

Использование во время беременностиКак показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется .

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата
• - тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• - тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• - детский возраст до 6 лет
• - период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют)
• - редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы). С осторожностью: - артериальная гипертензия
• - дети (недостаточность клинического опыта применения)
• - беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Побочные действияНиже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии с такой градации: очень часто (?10%), часто (?1, Раствор для в / в и в / м введения Таблетки 40 и 80 мг Со стороны ССС: редко - учащенное сердцебиение, снижение артериального давления. Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. Раздел «Противопоказания»).

Раствор для в / в и в / м введения дополнительно Местные реакции: редко - реакции в месте введения .

ДозировкаВнутрь. Взрослые Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза - 240 мг. Дети Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям: - Для детей 6-12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

- Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема .

ПередозировкаДанные о передозировке препарата отсутствуют. Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

Взаимодействия с другими препаратамиЛеводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%).

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, ? - и ?-глобулинами (см. Раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и / или токсических побочных эффектов этого препарата .

Меры предосторожности при приемеРаствор для инъекций Содержит сульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»). При в / в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы, в каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы.

При приеме может поступать в организм до 156 мг лактозы, что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Таблетки неприемлемы для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы / галактозы (см. Раздел «Противопоказания»). Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности .

Условия храненияСписок Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Головная боль напряженного типа

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Спазмолитическое

Описание Спазмолитическое действие лекарственных препаратов заключается в снижении тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов, сосудорасширяющих и обезболивающих эффектах. Механизм сосудорасширяющего эффекта связан с влиянием на биохимические процессы, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклических нуклеотидов в гладкомышечной клетке, перемещение ионов натрия, калия и кальция, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных веществ (гистамин, серотонин, кинины), изменяющих сосудистых тонус. Механизм обезболивающего эффекта связан с блокадой М-холинорецепторов, ингибированием фосфодиэстеразы, активацией аденилатциклазы и угнетением аденозиновых рецепторов. В результате наступает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей. Препараты, обладающие спазмолитическим сосудорасширяющим действием, назначаются при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Препараты, обладающие спазмолитическим обезболивающим эффектом, широко применяются в гастроэнтерологии, урологии, в терапевтической практике.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры

Действующие вещества

Дротаверин (Drotaverine)

ОписаниеКристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.