Описание лекарства "Нидран"

Нидран (Nidran)

УпаковкаПорошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действиеАлкилирует нуклеофильные группы ДНК, нарушает синтез и вызывает гибель клетки.

Показания к применению

• Злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома), легких, ЖКТ (желудка, ободочной и прямой кишки, печени), злокачественная лимфома, хронический лейкоз.

Форма выпуска

• 1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит нимустина гидрохлорида 50 мг
• в коробке 1 или 6 шт.

Фармакодинамика препаратаОбладает цитостатической активностью широкого спектра действия. Противоопухолевый эффект (цикло- и фазонеспецифичный) обусловлен переносом алкильных групп на внутриклеточную ДНК и ингибированием ее синтеза. Нарушает функцию половых желез.

Фармакокинетика препаратаПосле в/в введения дозы 1,75–2,5 мг/кг Cmax составляет 3,86 мкг/мл, спустя 1 ч сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ и через 5 мин после введения обнаруживается в спинномозговой жидкости, где Cmax (0,59 мкг/мл) достигается через 30 мин. Через 6 ч после транслюмбального введения в спинномозговой жидкости не обнаруживается. В организме метаболизируется с образованием свободного основания, хорошо растворимого в липидах. Т1/2 — 0,2–1,1 ч.

Проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, угнетение кроветворения.

Побочные действияЛейкопения, тромбоцитопения, гипопротеинемия, анемия; повышенная кровоточивость; повышение уровня АЛТ и АСТ, концентрации мочевины в крови, протеинурия; интерстициальная пневмония; анорексия, стоматит, тошнота, рвота, общая слабость, лихорадка, головная боль, головокружение, судороги, алопеция, аллергические реакции (сыпь).

ДозировкаВ/в или в/а (предварительно растворяют в воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл) — по 0,002–0,003 г/кг массы тела, однократно, или по 0,002 г/кг 1 раз в неделю в течение 2–3 нед; возможно повторение введения (по обеим схемам) через 4–6 нед.

Взаимодействия с другими препаратамиЭффект повышают винкристин, митомицин-С, адриамицин, лучевая терапия.

Меры предосторожности при приемеСледует с осторожностью назначать при повышенной кровоточивости, острых инфекциях, заболеваниях печени и почек, детям, взрослым репродуктивного возраста. Рекомендуется еженедельный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

Особые указания при приемеНедопустимо длительное хранение, а также смешивание раствора препарата с другими растворами и ЛС.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не ниже 15 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование пищевода

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Цитостатическое

Описание Цитостатическое действие направлено на подавление митотического деления клеток. Механизм действия может быть связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы, превращающей дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, которая является донором одноуглеродистого фрагмента в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, что подавляет синтез ДНК, тормозит репаративные и пролиферативные процессы. Также механизм действия может быть основан на взаимодействии с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК. Препараты, обладающие цитостатическим действием, применяются в лечении онкологических, аутоиммунных и тяжёлых аллергических заболеваний, а также для предотвращения реакций отторжения после трансплантаций.

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Действующие вещества

Нимустин (Nimustine)

ОписаниеПорошок, хорошо растворим в воде, из группы нитрозомочевины.