Описание лекарства "Паракт"

Паракт (Paract)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеБифункционально алкилирует нити ДНК, перекрестно взаимодействует с межчепочечными водородными связями, что приводит к нарушению матричной функции ДНК, длительному неспецифичному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Вызывает остановку роста и обратное развитие многих видов опухолей. Регрессия первичных опухолей и метастазов связана с влиянием «платинизации» на иммунную систему организма. При использовании комбинации цисплатин — циклофосфамид и карбоплатин — циклофосфамид в лечении больных раком яичников III-IV стадии объективный эффект составил 50–75% и 59–61% соответственно при равной продолжительности жизни. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, дегенеративные изменения половых желез, приводящие к аменорее или азоспермии, снижение фертильности.

В экспериментальных исследованиях in vivo и in vitro проявляет мутагенные, эмбриотоксические и тератогенные свойства.

Список аналогов "паракт"

Показания к применению

• Рак яичников, герминогенные опухоли у мужчин и женщин, рак легкого мелкоклеточный и немелкоклеточный, злокачественные новообразования головы и шеи, рак шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, саркома мягких тканей, меланома.

Форма выпуска

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
• флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 1
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
• флакон (флакончик) 15 мл пачка картонная 1
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
• флакон (флакончик) 45 мл пачка картонная 1
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
• флакон (флакончик) 60 мл пачка картонная 1
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
• флакон (флакончик) 5 мл коробка (коробочка) картонная 128
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
• флакон (флакончик) 15 мл коробка (коробочка) картонная 96
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
• флакон (флакончик) 45 мл коробка (коробочка) картонная 48
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл
• флакон (флакончик) 60 мл коробка (коробочка) картонная 36

Фармакодинамика препаратаПротивоопухолевое средство алкилирующего действия, содержит платину. Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.

Фармакокинетика препаратаМетаболизируется путем гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Связывание с белками очень низкое. Однако платина, образующаяся из карбоплатина, необратимо связывается с белками плазмы крови и медленно выводится с минимальным T1/2 5 дней. T1/2 карбоплатина составляет в начальной фазе - 1. 1-2 ч, в конечной фазе - 2.

6-5.

9 ч. Выводится почками - 71% в течение 24 ч при КК 60 мл/мин и более.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), клинические признаки кровотечения (в т.ч. из опухолевой ткани), тяжелые нарушения функции почек, выраженная миелосупрессия.

Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: изменение вкуса, анорексия, тошнота, рвота (65%), боль в животе (17%), запор и/или диарея (6%), желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени (тяжесть нарастает при метастатическом поражении), стоматит, воспаление слизистой оболочки полости рта. Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: тромбоцитопения ниже 100·109/л — 90%, ниже 50·109/л — 25%, лейкопения ниже 4·109/л — 67%, ниже 2·109/л — 15%, нейтропения ниже 2·109/л — 74%, ниже 1·109/л — 16%, анемия (уровень гемоглобина ниже 11 г/дл) — 71%, менее чем в 1% случаев — сердечная недостаточность, эмболия, цереброваскулярные нарушения; кровотечения и кровоизлияния, гипотензия. Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.

). Со стороны обмена веществ: гипомагниемия (29%), изменение концентрации натрия (29%), гипокальциемия (22%), гипокалиемия (20%), повышение активности щелочной фосфатазы (24%), уровня АСТ (15%), мочевины (14%), креатинина (6%), общего билирубина (5%), снижение клиренса креатинина. Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.

ДозировкаУстанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

ПередозировкаНе описана.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное, нефротоксическое действие, возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Меры предосторожности при приемеПрименение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры для диагностики и лечения возможных осложнений, в т. ч. купирование анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др. ).

До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, билирубина, клиренса креатинина, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, концентрации калия, магния, натрия, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию.

Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 4 нед (время восстановления функции костного мозга), количество тромбоцитов должно быть более 100·109/л, лейкоцитов 2·109/л. Максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается через 2–3 нед после введения. Восстановление до уровня, позволяющего введение очередной дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4 нед. Необходима корректировка режима дозирования у больных старше 65 лет (на 10% увеличивается риск развития периферической нейропатии), у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в зависимости от клиренса креатинина) или при сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.

Тошнота и рвота развиваются через 6–12 ч после введения препарата и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств).

Развитие аллергических реакций наблюдается в течение нескольких минут после введения. Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — следует немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале.

Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.

Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т. п. ).

Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены.

Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др. ).

Особые указания при приемеС осторожностью применяют карбоплатин у пациентов с ветряной оспой (в т. ч. недавно переболевших или после контакта с больными), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, у пациентов с нарушениями слуха, с асцитом или экссудативным плевритом. Следует соблюдать осторожность при применении карбоплатина у пациентов после курса лучевой терапии. Карбоплатин используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии.

Перед началом лечения и в ходе его необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию.

Возможны изменения биохимических показателей: повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, уменьшение концентрации магния, калия, кальция. На фоне применения карбоплатина не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей. Карбоплатин может оказывать канцерогенное действие.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности18 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование бронхов и легких

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Цитостатическое

Описание Цитостатическое действие направлено на подавление митотического деления клеток. Механизм действия может быть связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы, превращающей дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, которая является донором одноуглеродистого фрагмента в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, что подавляет синтез ДНК, тормозит репаративные и пролиферативные процессы. Также механизм действия может быть основан на взаимодействии с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК. Препараты, обладающие цитостатическим действием, применяются в лечении онкологических, аутоиммунных и тяжёлых аллергических заболеваний, а также для предотвращения реакций отторжения после трансплантаций.

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Действующие вещества

Карбоплатин (Carboplatin)

ОписаниеКристаллический порошок. Растворим в воде до концентрации 14 мг/мл, pH 1% раствора 5–7, практически нерастворим в этаноле, ацетоне и диметилацетамиде.