Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "НовоНорм"

НовоНорм (NovoNorm)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПероральный гипогликемический препарат нового поколения короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой.

Список аналогов "новонорм"

от 229.00 руб. Диаглинид
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 репаглинид также может применяться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.

Форма выпуска

  • Таблетки 1 табл. репаглинид 0,5 мг 1 мг 2 мг в блистере 15 шт., в пачке картонной 2 или 6 блистеров.

Фармакодинамика препаратаПероральный гипогликемический препарат нового поколения короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране ?-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором. Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь ?-клетки стимулирует секрецию инсулина.

У больных сахарным диабетом типа 2 инсулинотропної реакции наблюдается в течение 30 мин после приема препарата внутрь.

Это обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом уровень репаглиниду в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации препарата. Дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови отмечается у пациентов с диабетом типа 2 при назначении репаглиниду в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг. Репаглинид следует принимать перед приемом пищи за 0-30 мин (препрандиально дозировка) .

Фармакокинетика препаратаРепаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, что сопровождается быстрым повышением концентрации препарата в плазме. Cmax в плазме достигается в течение 1 ч после приема. После достижения Cmax содержание в плазме быстро снижается и репаглинид полностью выводится из организма в течение 4-6 час. T1 / 2 репаглиниду составляет примерно 1 час. Фармакокинетика репаглиниду характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности равен 11%), низким VSS (30 л) - в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости, а также быстрой элиминацией из крови.

В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальна вариабельность (60%) концентрации репаглиниду в плазме.

Внутришно индивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%). Поскольку титрация дозы репаглиниду проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальна вариабельность не влияет на эффективность терапии. Репаглинид в организме человека характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (более 98%). Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно изоферментом CYP2C8, но также, хотя и в меньшей степени - изоферментом CYP3A4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие.

Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно кишечником.

Менее 2% препарата обнаруживается в кале в неизмененном виде. Небольшая часть (примерно 8%) от введенной дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов. Почечная недостаточность Фармакокинетические параметры репаглиниду при однократном приеме и в состоянии равновесия оценивали у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и нарушением функции почек различной степени тяжести. Значения AUC и Cmax были одинаковыми у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточностью (средние значения составляли 56,7 нг / мл · ч по сравнению с 57,2 нг / мл · ч и 37,5 нг / мл по сравнению с 37,7 нг / мл соответственно) .

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались повышенные значения AUC и Cmax (98,0 нг / мл · ч и 50,7 нг / мл соответственно), однако это исследование выявило наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглиниду и клиренсом креатинина.

Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом типа 2 в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью. Печеночная недостаточность Было проведено открытое исследование, что предполагает однократный прием репаглиниду 12 здоровыми добровольцами, а также 12 пациентами с хроническим заболеванием печени (ХЗН), которое классифицировалось по шкале Child-Pugh, a также по значению клиренса креатинина. У пациентов со среднетяжелым или тяжелым нарушением функции печени выявлялись более высокие и сохранявшиеся более продолжительное время концентрации общего и несвязанного репаглиниду в сыворотке, чем у здоровых добровольцев (AUC у здоровых добровольцев - 91,6 нг / мл · ч; AUC у пациентов с ХЗН - 368,9 нг / мл · ч; Cmax у здоровых добровольцев - 46,7 нг / мл, Cmax у пациентов с ХЗН - 105,4 нг / мл).

Значение AUC статистически коррелировало с клиренсом кофеина.

Различий по концентрации глюкозы между этими группами не выявлялось. Таким образом, при приеме обычных доз репаглиниду у пациентов с нарушенной функцией печени будут достигаться более высокие концентрации репаглиниду и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Следовательно, у пациентов с нарушенной функцией печени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между коррекциями дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию .

Использование во время беременностиИсследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому безопасность применения препарата НовоНорм ® у беременных женщин не изучена. Исследования на животных показали, что он не оказывал тератогенного действия. Препарат обнаруживался в молоке экспериментальных животных. Принимать НовоНорм ® при беременности и в период кормления грудью не рекомендуется .

Противопоказания к применению

  • - известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к компонентам препарата
  • - сахарный диабет типа 1
  • - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома
  • - инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии
  • - беременность и период кормления грудью
  • - тяжелые нарушения функции печени
  • - одновременное назначение гемфиброзила (см. раздел «Взаимодействие»). Клинические исследования у пациентов в возрасте младше 18 лет и старше 75 лет не проводились. С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушении функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.

Побочные действияНаиболее частыми побочными эффектами являются изменения концентрации глюкозы в крови, т. е. гипогликемия. Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые навыки, доза препарата, физическая нагрузка и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглиниду и других пероральных гипогликемических средств.

Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определенной, как: часто (?1 / 100 до Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Могут выявляться реакции генерализованной гиперчувствительности или иммунологические реакции, такие как васкулиты. Неизвестно - гиперчувствительность. Могут выявляться реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница. Нарушения со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия; неизвестно - гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания.

Как и при применении других гипогликемических средств, при применении репаглиниду может развиваться гипогликемия.

Гипогликемия может проявляться следующими симптомами: ощущение тревоги, головокружение, повышенное потоотделение, тремор, чувство голода, трудности сконцентрировать внимание. Эти реакции в большинстве случаев бывают нетяжелыми и их можно устранить приемом углеводов. При тяжелых реакциях (гипогликемия с потерей сознания, гипогликемическая кома) может потребоваться медицинская помощь, в частности, в / в введение декстрозы (глюкозы). Однако такие реакции встречаются крайне редко, невозможно определить их частоту, исходя из имеющихся данных.

Риск развития гипогликемии может возрастать при взаимодействиях репаглиниду с другими ЛС (см.

Раздел «Взаимодействие»). Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - расстройства зрения. Изменения концентрации глюкозы в крови могут приводить к расстройствам зрения, особенно на начальном этапе терапии гипогликемическими препаратами. Однако, обычно эти изменения носят временный характер.

Нарушения со стороны ССС: редко -сердечно-сосудистые заболевания.

Риск сердечно-сосудистых заболеваний повышается при сахарном диабете типа 2. Данные одного эпидемиологического исследования предполагают повышенный риск развития острого коронарного синдрома у пациентов, получавших репаглинид, по сравнению с пациентами, которые получали производное сульфонилмочевины, но не в сравнении с пациентами, которые получали метформин или акарбозу. Однако, причинно-следственная связь не установлена. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея; очень редко - рвота, запор; неизвестно - тошнота.

Жалобы на нарушения со стороны пищеварительной системы - боль в животе, диарея, тошнота, рвота и запор отмечались в ходе клинических исследований.

Однако частота и тяжесть этих симптомов не отличались от таковых при применении других пероральных препаратов, стимулирующих секрецию инсулина. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени. В очень редких случаях, сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени, однако причинно-следственная связь с репаглинидом установлена не была. Очень редко - повышение активности печеночных ферментов.

На фоне лечения репаглинидом были отмечены отдельные случаи повышения активности печеночных ферментов.

В большинстве случаев эти повышения были незначительными и носили временный характер, и лишь очень небольшое число пациентов прекращали терапию из-за повышения активности печеночных ферментов .

ДозировкаВнутрь Назначается как дополнение к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы крови; прием препарата должен быть приурочен к приемам пищи. Принимают перед основными приемами пищи. Рекомендуется принимать препарат за 15 мин до основного приема пищи, но не более чем за 30 мин. Пациенты, у которых возможны пропуски приема пищи (или дополнительные приемы пищи), должны получить инструкцию соответственно, о пропуске (или дополнительном приеме) дозы препарата. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Кроме контроля концентрации глюкозы в крови, который осуществляет сам пациент, также необходимо, чтобы концентрация глюкозы в крови периодически определял врач, что позволит установить минимальную эффективную дозу для данного пациента.

Концентрация гликозилированного гемоглобина также является показателем ответа пациента на терапию. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых сахарный диабет обычно хорошо контролируется с помощью диеты, в периоды временной потери гликемического контроля может оказаться достаточным проведение короткого курса терапии репаглинидом. В случае одновременного применения с другими ЛС - см. Разделы «Взаимодействие» и «Особые указания».

Начальная доза.

Рекомендуемая начальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 0,5 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Если пациент переходит с другого орального гипогликемического средства на лечение препаратом НовоНорм ®, то рекомендованная начальная доза перед каждым основным приемом пищи должна быть 1 мг. Максимальные дозы Рекомендуемая максимальная разовая доза перед основными приемами пищи составляет 4 мг.

Суммарная максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

Пациенты, которые уже получали ранее другие пероральные гипогликемические препараты. Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглиниду и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза для пациентов, которые переводятся на репаглинид, составляет 1 мг перед каждым основным приемом пищи.

Комбинированная терапия Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля концентрации глюкозы в крови на монотерапии метформином, Тиазолидиндионы или репаглинидом.

При этом используется такая же начальная доза репаглиниду, как и при монотерапии. Затем дозу каждого препарата корректируют в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови. Особые группы пациентов (см. Раздел «Особые указания»).

Не рекомендуется назначать репаглинид лицам младше 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов .

ПередозировкаВ клиническом исследовании пациенты с сахарным диабетом 2 типа получали репаглинид в еженедельно увеличивающейся дозе от 4 до 20 мг 4 раза в день (с каждым приемом пищи) в течение 6 недель. Кроме желаемого снижения концентрации глюкозы в крови, наблюдались единичные побочные реакции, которые не влияют на профиль безопасности препарата. Благодаря увеличению калорийности рациона в данном исследовании гипогликемия не наблюдалось, однако относительная передозировка может проявляться как чрезмерное снижение концентрации глюкозы в крови с развитием симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, тремор, головная боль и др.). В случае появления этих симптомов следует принять соответствующие меры по повышению концентрации глюкозы в крови (принять внутрь декстрозу или продукты, богатые углеводами). При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) в / в вводят декстрозу.

Взаимодействия с другими препаратамиНеобходимо принимать во внимание возможное взаимодействие репаглиниду с препаратами, влияющими на метаболизм глюкозы. Репаглинид метаболизируется преимущественно под влиянием изоферментов CYP2C8 и CYP3A4. Репаглинид активно поглощается печенью (анион-транспортирующий белок ОАТР1В1). Наиболее важным изоферментом, участвующим в метаболизме репаглиниду, является CYP2C8, a CYP3A4 играет меньшую роль, однако его относительный вклад может повышаться в случаях, когда происходит ингибирование изофермента CYP2C8. Итак, метаболизм, и таким образом клиренс репаглиниду, могут изменяться под воздействием препаратов, которые влияют, ингибируя или индуцируя изоферменты цитохрома Р450.

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении с репаглинидом ингибиторов изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) могут повышать концентрацию репаглиниду в плазме. Следующие лекарственные средства могут усиливать и / или пролонгировать гипогликемическое действие репаглиниду: Гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, нестероидные противовоспалительные, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды. Исследования по лекарственным взаимодействием у здоровых добровольцев показали, что одновременное применение гемфиброзила (по 600 мг 2 раза в сутки) - ингибитора изофермента CYP2C8 и ОАТР1В1 - и репаглиниду (однократно в дозе 0,25 мг) приводило к увеличению значения AUC репаглиниду в 8,1 раз, значения Смах в 2,4 раза, а также к увеличению T1 / 2 с 1,3 до 3,7 ч, что могло приводить к усилению и пролонгации гипогликемического действия репаглиниду. В связи с этим, одновременное применение гемфиброзила и репаглиниду противопоказано (см.

Раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении триметоприма (по 160 мг 2 раза в сутки) - слабого ингибитора изофермента CYP2C8 - и репаглиниду (однократно в дозе 0,25 мг) отмечалось незначительное увеличение AUC, Cmax и T1 / 2 (в 1,6, 1,4 и 1,2 раза соответственно), но при этом не регистрировалось статистически значимого влияния на концентрацию глюкозы в крови. Однако подобное отсутствие фармакодинамичного эффекта проявлялось в субтерапевтических дозах репаглиниду. Поскольку профиль безопасности подобной комбинации не оценивает в дозах, превышающих 0,25 мг для репаглиниду и 320 мг-для триметоприма, при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность. Если все же возникла необходимость в одновременном применении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение.

Рифампицин, который является мощным индуктором изофермента CYP3A4, а также изофермента CYP2C8, является одновременно индуктором и ингибитором метаболизма репаглиниду.

Когда в ходе исследования пациенты сначала получали рифампицин (600 мг) в течение 7 дней, а затем, на 7-й день, к терапии добавили репаглинид (4 мг однократно), было зарегистрировано снижение AUC на 50% (последствия сочетания индукции и ингибирования). В том случае, когда репаглинид назначался через 24 ч после последней дозы рифампицина, регистрировалось снижение AUC репаглиниду на 80% (т. е. проявлялось только индуцирующее влияние).

При одновременном применении рифампицина и репаглиниду может потребоваться коррекция дозы репаглиниду, которая должна основываться на результатах тщательного контроля концентрации глюкозы в крови; контроль должен проводиться в начале терапии рифампицином (острое ингибирование); после введения дозы (смешанное влияние - ингибирование и индукция); затем при отмене рифампицина (только индукция), и, наконец, примерно через одну неделю после отмены рифампицина, когда индуцирующее действие рифампицина уже более не проявляется.

Влияние кетоконазола, являющегося прототипом мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, на фармакокинетику репаглиниду изучалось на здоровых добровольцах. При назначении кетоконазола (по 200 мг / сутки), одновременно с репаглинидом (в дозе 4 мг однократно) было зарегистрировано увеличение среднего системного воздействия репаглиниду (AUC и Cmax) в 1,2 раза, при этом концентрации глюкозы в крови изменялись менее чем на 8 %. Взаимодействие с итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) в дозе 100 мг также изучалось на здоровых добровольцах, и было показано увеличение AUC в 1,4 раза. При этом не наблюдалось сколько-нибудь значительного влияния на концентрацию глюкозы у здоровых добровольцев.

При исследованиях на здоровых добровольцах совместное применение 250 мг кларитромицина, который вследствие механизма действия является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, отмечалось незначительное увеличение системного воздействия репаглиниду (AUC увеличивалась в 1,4 раза, а Cmax - в 1,7 раз), при этом среднее значение AUC инсулина в сыворотке увеличивалось в 1,5 раза, а Cmax - в 1,6 раза.

Точный механизм этого взаимодействия неясен. Циклоспорин (100 мг) - ингибитор изофермента CYP3A4 и мощный ингибитор ОАТР 1В1 - увеличивал Cmax репаглиниду (0,25 мг) в 1,8 раз и AUC в 2,5 раза в исследованиях на здоровых добровольцах. ?-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Одновременное применение циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина (все эти препараты являются субстратами изофермента CYP3A4) с репаглинидом не оказывало значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглиниду.

Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в стабильном состоянии при применении у здоровых добровольцев.

Таким образом, нет необходимости в коррекции доз этих препаратов при совместном применении с репаглинидом. Следующие вещества могут ослаблять гипогликемическое действие репаглиниду: Пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, производные тиазиду, кортикостероиды, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики. Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел) не приводит к клинически значимого изменения общей биодоступности репаглиниду, хотя максимальные концентрации репаглиниду достигаются раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола.

В связи с этим, в период применения или отмены этих препаратов, пациенты, которые уже получают репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушений гликемического контроля .

Особые указания при приемеРепаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии и физических упражнений. Поскольку репаглинид является препаратом, стимулирующим секрецию инсулина, он может вызывать гипогликемию. При комбинированной терапии риск гипогликемии повышается. У пациента с достигнутой стабилизацией сахарного диабета с помощью какого-либо гипогликемического препарата воздействие какого-либо стрессорного фактора, например, лихорадки, травмы, инфекции или хирургического вмешательства, может привести к ухудшению контроля гликемии. В таких случаях может потребоваться отмена репаглиниду и временное назначение инсулинотерапии.

Гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов у многих пациентов со временем ослабевает.

Это может быть обусловлено как прогрессированием тяжести течения сахарного диабета, так и ослаблением ответа на препарат. Данный феномен известен как «вторичная резистентность», и его следует отличать от «первичной резистентности», при которой препарат оказывается неэффективен у конкретного пациента уже при первом назначении. Перед тем, как расценивать ситуацию у пациента как вторичную резистентность», следует провести коррекцию дозы, а также проверить точность выполнения пациентом рекомендаций по диете и физических нагрузок. У пациентов с истощением, а также пациентов, получающих неполноценное питание, необходима осторожность при выборе начальной и поддерживающей дозы, и ее титрации во избежание гипогликемических реакций (см.

Раздел «Способ применения и дозы»).

Отдельные клинические исследования с участием пациентов моложе 18 и старше 75 лет не проводились. Особые группы пациентов Печеночная недостаточность Назначение обычных доз репаглиниду у пациентов с нарушенной функцией печени может приводить к более высоких концентраций репаглиниду и его метаболитов в плазме, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, репаглинид не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел «Противопоказания»), а пациентам с другими нарушениями функции печени репаглинид следует назначать с осторожностью.

Чтобы в полной мере оценить ответ на терапию, следует удлинить интервалы между коррекциями дозы (см.

Раздел «Фармакокинетика»). Почечная недостаточность. Хотя выявляется лишь слабая связь между концентрацией репаглиниду и клиренсом креатинина, общий клиренс в плазме у пациентов с тяжелым поражением почек снижается. Поскольку у пациентов с сахарным диабетом и поражением почек чувствительность к инсулину повышена, подбор дозы таким пациентам следует производить с осторожностью (см.

Раздел «Фармакокинетика»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Способность пациентов к концентрации и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например при управлении автотранспортом или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать принять меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии.

В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ .

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре 15-25 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Инсулиннезависимый сахарный диабет

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Гипогликемическое

Описание Гипогликемическое действие направлено на снижение уровня глюкозы в крови. Механизм действия основан на связывании инсулина со своими рецепторами, влияя тем самым на метаболизм глюкозы. В результате снижается уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Помимо непосредственного эффекта инсулина механизм действия связан со стимуляцией ?-клеток поджелудочной железы, сопровождающийся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина, посредством связывания со специфическими рецепторами (ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами) на ?-клетках. Также механизм действия может быть связан с угнетением глюконеогенеза в печени (в том числе гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями, торможением инактивации инсулина и улучшением его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Одним из механизмов действия служит снижение инсулинорезистентности периферических тканей и печени. Возможно торможение расщепления поли- и олигосахаридов, что уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Препараты, обладающие гипогликемическим действием, применяются для лечения сахарного диабета.

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Действующие вещества

Репаглинид (Repaglinide)

ОписаниеБлокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается). В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
мексидол Всего 78 лекарств, от 140.90 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
актовегин Всего 48 лекарств, от 291.90 руб.
дюфастон Всего 18 лекарств, от 522.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x