Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Фемара"

Фемара (Femara)

Стоимость от 7103.50 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПротивоопухолевый препарат. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.

1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания.

Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения. При применении препарата Фемара® в диапазоне доз от 0. 1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов.

На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было. На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6. 9% по сравнению с 5. 5% в группе плацебо).

Однако частота переломов костей у пациенток, получающих препарат Фемара®, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития опухоли другой молочной железы. Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск прогрессирования на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение препаратом Фемара® снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Список аналогов "фемара"

от 1218.00 руб. Летрозол
от 1074.00 руб. Эстролет
от 228.00 руб. Экстраза
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Рак молочной железы (запущенные формы) у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг
  • блистер 10, коробка (коробочка) 3
  • Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит летрозолу 2,5 мг
  • в упаковке 30 шт.

Фармакодинамика препаратаПротивоопухолевый препарат Оказывает антиандрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем Высокоспецифичные конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузному периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезируются в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием Тирозол в суточной дозе 0. 1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания.

Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.

При применении препарата Фемара® в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не обнаруживаются нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Летротери изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения Фемара слабо повышается частота остеопороза (6.

9% по сравнению с 5. 5% в группе плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих препарат Фемара®, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адъювантная терапия Фемара ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития опухоли другой молочной железы.

Продленная адъювантная терапия Фемара снижает риск прогрессирования на 42%.

Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Летротери отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение препаратом Фемара® снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40% .

Фармакокинетика препаратаВсасывание Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99,9%). Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Tmax летрозолу в крови составляет 1 ч при приеме Летротери натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129 ± 20. 3 нмоль / л при приеме натощак и 98. 7 ± 18.

6 нмоль / л - при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозолу (при оценке по AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Распределение Связывание Тирозол с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозолу в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. Vd в период равновесного состояния составляет около 1.

87 ± 0.

47 л / кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2. 5 мг. Фармакокинетика нелинейная.

Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолової соединения. Вывод Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1 / 2 составляет 48 час. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры летрозолу не зависит от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1 / 2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг / сутки) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозолу нет .

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Кормящие грудью, должны отказаться от грудного вскармливания .

Использование при нарушением функции почекУ пациентов с нарушениями функции почек (КК ? 10 мл / мин) коррекция дозы препарата не нужна. Нет данных о применении Летротери у пациентов с КК менее 10 мл / мин. Перед назначением Летротери таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, эндокринный статус, характерный для постменопаузального периода.

Побочные действияГоловная боль, общая слабость, тошнота, периферические отеки, приливы, истончение волос, сыпь (выражены слабо или умеренно) .

Особые случаиУ пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы препарата не нужна. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находится под постоянным наблюдением.

ДозировкаВнутрь, по 2,5 мг один раз в день, ежедневно. Лечение продолжают до тех пор, пока не начнется прогрессирование заболевания .

ПередозировкаЕсть отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Фемара®. Лечение: любые специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном назначении Тирозол с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозолу в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не является. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - 2А6 и 2С19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не имеет способности существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для СУР2С19).

Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом СУР2С19 маловероятны.

Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозолу и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс .

Меры предосторожности при приемеСледует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и риском лечения при назначении пациенткам с Cl креатинина менее 10 мл / мин (данные по применению отсутствуют, но учитывая невысокое связывание с белками плазмы, можно предположить, что летрозол подвержен гемодиализу). Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или потенциально опасными механизмами .

Особые указания при приемеПациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами .

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование молочной железы

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Летрозол (Letrozole)

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
мексидол Всего 78 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
цефтриаксон Всего 12 лекарств, от 26.50 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x