Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Холоксан"

Холоксан, инструкция по применению

Холоксан (Holoxan)

Стоимость от 750.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаПорошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действиеЯвляется пролекарством. В организме подвергается метаболической активации микросомальными ферментами печени путем гидроксилирования атома углерода в кольце с образованием нестабильного активного метаболита (4-гидроксиифосфамид). Этот метаболит быстро превращается в стабильные неактивные метаболиты, выделяющиеся с мочой — 4-кетоифосфамид и, после раскрытия кольца, — 4-карбоксиифосфамид. Обнаружены также N,N-бис(2-хлорэтил)-фосфорной кислоты диамид (ифосфорамид) и акролеин. Ферментативное окисление хлорэтильных боковых цепочек и последующие процессы деалкилирования приводят к образованию дехлорэтилифосфамида и дехлорэтилциклофосфамида — основных метаболитов, обнаруживаемых в моче.

Активные метаболиты проходят через ГЭБ в ограниченном количестве.

Биотрансформация проходит в печени (включая начальную активацию и последующий распад). Возможно снижение активации и биотрансформации ифосфамида у пациентов с нарушением функции печени. Противоопухолевое действие активных метаболитов ифосфамида обусловлено алкилированием нуклеофильных центров полимерных биомолекул, в т. ч.

ДНК и нарушением ее синтеза.

В результате блокируется митотическое деление опухолевых клеток, повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла. В экспериментах in vitro показано, что промежуточные активные метаболиты алкилируют ДНК с образованием сложных триэфиров и формированием поперечных сшивок между цепочками.

Список аналогов "холоксан"

* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Неоперабельные злокачественные опухоли, в т.ч. рак легкого, рак яичников, опухоли яичка, рак молочной железы, рак шейки матки, саркомы мягких тканей, опухоли у детей (саркомы, опухоль Вильмса, нейробластома, герминогенные опухоли, злокачественные лимфомы).

Форма выпуска

  • Порошок для приготовления раствора для инфузий 1000 мг
  • флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1
  • порошок для приготовления раствора для инфузий 2000 мг
  • флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1
  • порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг
  • флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1. Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл. ифосфамид 500 мг 1 г 2 г в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаЦитостатическая активность, алкилирование нуклеофильных центров в клетке, связана с активированным, гидроксилированным у атома C4 оксазафосфориновым кольцом и проявляется в блоке поздней S- и поздней G2 фазы митоза. В качестве алкиланта относится к группе генотоксических субстанций.

Фармакокинетика препаратаИфосфамид in vitro не активен, in vivo — высокоактивен. Активирование происходит преимущественно в печени посредством микросомальных смешанно-функциональных оксидаз. Выведение ифосфамида и его метаболитов происходит в основном с мочой. T1/2 из сыворотки крови при дозировке 1–2 г/м2 3 раза по 1,6–2,4 г/м2 составляет в среднем 4–7 ч.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Побочные действияОбщая и местная переносимость препарата хорошие. Возможно возникновение следующих дозозависимые эффектов: тошнота, рвота, выпадение волос, угнетение функции костного мозга разной степени (лейкоцитопения, тромбоцитопения, анемия), снижение иммунитета, цистит, нарушение функции половых желез, иногда — нарушение функции почек. Во время и после лечения может наступить повышение уровня мочевины, креатинина крови, снижение клиренса креатинина, повышенное выделение белка, глюкозы, фосфатов с мочой. Нераспознанные и нелеченные вовремя нарушения функции почек могут, особенно у детей развиться в картину синдрома Фанкони. В редких случаях может наблюдаться нарушение функции печени.

Возможно развитие, как правило, обратимых энцефалопатий, выражающихся в дезориентации, замешательстве.

Особенно осторожно Холоксан должен применяться у больных с низким уровнем альбумина в сыворотке и/или со сниженной функцией почек. При введении Холоксана могут развиться реакции гиперчувствительности.

ДозировкаВ/в. Если не предписано иначе, в течение 5 дней назначают ежедневно по 80 мг/кг веса тела (до 2,4 г/м2 поверхности тела) в виде т. н. фракционированной аппликации, например краткой инфузии (в течение около 30 мин). Необходимо следить, чтобы при периферийном введении раствора не превышалась 4% концентрация.

По более концентрированным растворам для в/в инфузии (например с применением систем подкачки) данных о переносимости или непереносимости нет.

Если показана более низкая суточная доза или распределение общей дозы на более длительный период, Холоксан вводят через день (1, 3, 5, 7 и 9 день) или ежедневно в течение 10 дней в небольших дозах (20–30 мг/кг веса тела; 2 г/м2). В случаях прерывистой терапии применяют по 80 мг/кг веса (3,2 г/м2 поверхности) ежедневно в течение 2–3 дней. При длительной инфузии в течение 24 ч вводится от 125 мг/кг веса тела до 200 мг/кг максимально (от 5 г/м2 до 8 г/м2 максимально вместе с месной). Вслед за этим в течение следующих 12 ч вводится один Уромитексан.

Для длительной инфузии раствор Холоксана предварительно разводят в 3 л 5% раствора глюкозы/0,9% раствора натрия хлорида.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, реакцию кожи на облучение. Введение вакцин с одновременным применением иммуноподавляющих препаратов и ифосфамида снижает действенность соответствующей вакцины. При одновременном применении с аллопуринолом усиливается миелодепрессивное действие ифосфамида. При предварительном или одновременном приеме цисплатина может усиливаться нефро-, гемато- или ЦНС-токсичность ифосфамида. При предварительном лечении фенобарбиталом, фенитоином и хлоралгидратом существует возможность индукции энзимов и тем самым усиленной биотрансформации ифосфамида.

Одновременный прием варфарина может привести к значительному ухудшению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения.

Меры предосторожности при приемеПеред началом лечения необходимо устранить любую обструкцию мочевыводящих путей, цистит, инфекционные заболевания и нарушение баланса электролитов. Холоксан необходимо с осторожностью применять у ослабленных, в т. ч. пожилых пациентов, ранее получавших радиотерапию. Пациенты с ослабленной иммунной системой, страдающие диабетом, хронической печеночной недостаточностью, также требуют специального внимания.

Пациенты, имеющие метастазы в мозг, церебральные симптомы и/или нарушенную функцию почек, требуют особого контроля.

Если при лечении Холоксаном развивается цистит с макро- или микрогематурией, прием Холоксана необходимо прекратить до нормализации состояния. По жизненным показаниям в течение первого триместра абсолютно необходимой является консультация по поводу аборта. После первого триместра беременности, если терапию нельзя отложить и пациентка не желает прерывать беременность, химиотерапию можно использовать, предупредив пациентку о возможном риске тератогенного эффекта Холоксана.

Особые указания при приемеМожет влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Это влияние может быть прямым — когда Холоксан вызывает энцефалопатию, либо косвенным — как следствие тошноты и рвоты, особенно если лекарства, влияющие на ЦНС, принимаются с алкоголем.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование бронхов и легких

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Действующие вещества

Ифосфамид (Ifosfamide)

ОписаниеБелый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
цефтриаксон Всего 7 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 71 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 51 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 21 лекарств, от 87.60 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x