Описание лекарства "Цитарабин"

Цитарабин (Cytarabine)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действиеЯвляется структурным антагонистом метаболитов пиримидинового ряда и угнетает их включение в нуклеиновые кислоты. Как синтетический нуклеозид является антиметаболитом пиримидинового обмена и тормозит синтез ДНК; особенно — в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах.

Список аналогов "цитарабин"

Показания к применению

• Острый миелоидный и лимфобластный лейкоз, хронический миелолейкоз (бластный криз), неходжкинские лимфомы.

Форма выпуска

• лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 100 мг
• ампула блистер 5пачка картонная 2
• лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 100 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 10
• лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 100 мг
• ампула с ножом ампульным пачка картонная 5
• Состав 1 ампула или 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержат цитарабина 100 мг
• в блистере 5 ампул, в картонной пачке 2 блистера или 10 флаконов соответственно.

Фармакодинамика препаратаКак синтетический нуклеозид является антиметаболитом пиримидинового обмена и тормозит синтез ДНК; особенно — в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах.

Фармакокинетика препаратаПри любых способах введения способен проникать во все органы и ткани, но преимущественно — в клеточные элементы «белой» крови; дезаминируется, выводится с мочой.

Использование во время беременностиПротивопоказано.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания, аплазия костного мозга.

Побочные действияЛейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, аритмии, бронхоспазм, отек легких, нарушение функций ЦНС, невриты, гиперурикемия, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматиты, кожные высыпания, тромбофлебиты, нарушение функций печени и почек.

ДозировкаВ/в, п/к, интратекально. В/в: по 100 мг/м2 /сут, две капельные инфузии по 3 ч каждая с интервалом 10 ч или непрерывно в течение 24 ч, курсовая доза — 500–1000 мг. П/к: по 20 мг/м2 2–3 раза в сутки. Курс — 4–7 дней (максимально до 10 дней). Интратекально: по 20 мг/м2 1 раз в 3 дня в течение 15 дней.

Всего проводят 4–7 лечебных курсов.

Интервалы между курсами — 10–14 дней и более. Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций: для в/в введения — 400 мл, для п/к и интратекального — 1 мл.

Передозировка12-кратная в/в инфузия 4,5 г/м2 в течение 1 ч каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и смерть. Антидот не известен.

Взаимодействия с другими препаратамиСовместим с циклофосфаном, винкристином, тиогуанином, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином и др. противоопухолевыми средствами; преднизолоном. Тормозит всасывание дигоксина из ЖКТ.

Меры предосторожности при приемеНеобходим постоянный контроль за числом лейкоцитов и тромбоцитов в крови и костном мозге, функциональным состоянием печени и почек. При выраженном побочном действии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Условия храненияСписок Б.: При комнатной температуре.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Диффузная неходжкинская лимфома

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Цитостатическое

Описание Цитостатическое действие направлено на подавление митотического деления клеток. Механизм действия может быть связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы, превращающей дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, которая является донором одноуглеродистого фрагмента в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, что подавляет синтез ДНК, тормозит репаративные и пролиферативные процессы. Также механизм действия может быть основан на взаимодействии с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК. Препараты, обладающие цитостатическим действием, применяются в лечении онкологических, аутоиммунных и тяжёлых аллергических заболеваний, а также для предотвращения реакций отторжения после трансплантаций.

Фармакологическая группа

Антиметаболиты

Действующие вещества

Цитарабин (Cytarabine)

ОписаниеАнтиметаболит, антагонист пиримидина. Синтетический нуклеозид, содержащий арабинозу в углеводной части молекулы. Белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, растворим в воде, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Молекулярная масса — 243,22.