Описание лекарства "Нольпаза"

Нольпаза (Nolpaza)

Стоимость от 135.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеНакапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Список аналогов "нольпаза"

Показания к применению

• - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании
• - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС
• - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика)
• - эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками
• - синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Форма выпуска

• Таблетки, покрытая кишечнорастворимой оболочкой 1 табл. ядро: пантопразола натрия сесквигидрату 22,55 мг 45,10 мг (отвечает пантопразола - 20 и 40 мг) в блистере 14 шт .
• в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаИнгибирует фермент H + -K + -Атфазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2,5 часа. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 сутки .

Фармакокинетика препаратаПантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1-1,5 мкг / мл и достигается через 2-2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Связывание с белками плазмы - около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л / кг, а клиренс - 0,1 л / ч / кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени.

Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1 / 2) - 1 час. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т1 / 2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) - преимущественно через почки, остальная часть выводится с желчью.

Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, - десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом.

T1 / 2 десметилпантопразола - примерно 1,5 ч, т. е. намного больше, чем T1 / 2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.

ч.

у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1 / 2 - короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализуватися. У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг / сут T1 / 2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, а Cmax - в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данным у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми .

Использование во время беременностиОпыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет .

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к пантопразола или других компонентов препарата
• - препарат содержит сорбитол, поэтому не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы
• - диспепсия невротического генеза
• - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо - и ахлоргидрии.

Побочные действияПриведены побочные эффекты по классификации ВОЗ: Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутаминтрансферази (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия; очень редко - миалгия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушения зрения (нечеткое зрение).

Психические расстройства: очень редко - депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: нечасто - зуд и сыпь; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация. Общие расстройства: очень редко - периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов. При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить .

ДозировкаВнутрь, таблетку не следует рассасывать или разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином. ГЭРБ, в т. ч.

эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании: - Легкой степени: рекомендуемая доза - 1 табл.

Нольпаза по 20 мг в сутки; - Средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза - 1-2 табл. Нольпаза по 40 мг в сутки (40-80 мг / сутки). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель.

Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг / сутки (1 табл.

Нольпаза по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40-80 мг / сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов. Эрозивно-язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС: рекомендуемая дозировка - 1-2 табл. Нольпаза 40 мг (40-80 мг / сутки).

Курс терапии - 4-8 недель.

Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВС - по 20 мг. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика) - назначают по 40-80 мг / сутки. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка - 4-8 недель. При необходимости продолжительность терапии увеличивается.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая доза - 1 табл.

Нольпаза (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом - 80 мг (2 табл. Нольпаза по 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции.

Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции.

Длительность терапии подбирается индивидуально. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг / сут и рекомендуется регулярно контролировать активность "печеночных" ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности "печеночных" ферментов рекомендуется отменить препарат. У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг.

У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней .

ПередозировкаСимптомы передозировки у человека неизвестны. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, что сопровождается обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия.

Взаимодействия с другими препаратамиНольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO.

У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать ПВ или MHO.

При одновременном приеме пантопразола с антацидами какого-либо лекарственного взаимодействия систем не зарегистрировано .

Особые указания при приемеПеред началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), поэтому лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо - и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами .

Условия храненияСписок Б.: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Гастроэзофагеальный рефлюкс

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Ингибирующее протонный насос

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонного насоса

Действующие вещества

Пантопразол (Pantoprazole)

ОписаниеЗамещенное производное бензимидазола, белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Растворимость повышается с увеличением рН.