Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Экстраза"

Экстраза (Extraza)

Стоимость от 149.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПротивоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы. Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания.

Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Список аналогов "экстраза"

от 1213.00 руб. Летрозол
от 7103.50 руб. Фемара
от 1069.00 руб. Эстролет
от 1100.00 руб. Лорета
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • — распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Форма выпуска

  • таблетки 2.5 мг
  • упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
  • таблетки 2.5 мг
  • упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
  • таблетки 2.5 мг
  • флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1
  • таблетки 2.5 мг
  • банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1
  • таблетки 2.5 мг
  • банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1
  • Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. летрозол 2,5 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
  • крахмал кукурузный
  • МКЦ
  • натрия карбоксиметилкрахмал
  • кремния диоксид коллоидный (аэросил)
  • магния стеарат состав оболочки: Opadry II — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (ПЭ 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
  • в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в банках темного стекла или банках и флаконах полимерных по 30 шт.
  • в пачке картонной 1 банка или флакон.

Фармакодинамика препаратаЛетрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается.

Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Фармакокинетика препаратаЛетрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание летрозола с белками плазмы крови — приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна.

Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 — 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Использование во время беременностиПрименение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек.

Противопоказания к применению

  • — эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода
  • — беременность
  • — период лактации (грудного вскармливания)
  • — детский и подростковый возраст до 18 лет
  • — повышенная чувствительность к летрозолу
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и почек (КК Побочные действия Частота возникновения побочных эффектов: очень часто - >
  • 10%
  • часто - >
  • 1-10%
  • иногда - >
  • 0.1%-0.01-0.1%
  • очень редко - Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея
  • иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость
  • иногда - депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия
  • редко - раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия. Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД
  • редко - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, оссалгия, артрит. Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание. Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища. Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь
  • иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница. Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы")
  • часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела
  • иногда - гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей
  • редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела. Способ применения и дозы Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1/, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется. У пациенток с нарушениями функции печени или почек (КК ?10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Передозировка Лечение: специфические методы лечения передозировки неизвестны
  • показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа. Взаимодействия с другими препаратами Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама, являющегося субстратом для изофермента CYP2C19. Таким образом, клинически значимое взаимодействие с изоферментом CYP2C19 маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс. Особые указания при приеме Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Использование в педиатрии Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Такие побочные эффекты препарата, как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим в период лечения пациенткам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 24 мес. Принадлежность к ATX-классификации: L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L02 Противоопухолевые гормональные препараты L02B Антагонисты гормонов и их аналоги L02BG Ингибиторы ферментов L02BG04 Letrozole

Побочные действияЧастота возникновения побочных эффектов: очень часто - >10%; часто - >1-10%; иногда - >0. 1%-0. 01-0. 1%; очень редко - Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость; иногда - депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко - раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия.

Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД; редко - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, оссалгия, артрит. Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища. Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница. Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы"); часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда - гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.

Особые случаиПациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени.

ДозировкаПрепарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 2. 5 мг 1/, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени или почек (КК ?10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

ПередозировкаЛечение: специфические методы лечения передозировки неизвестны; показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратамиКлинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама, являющегося субстратом для изофермента CYP2C19. Таким образом, клинически значимое взаимодействие с изоферментом CYP2C19 маловероятно.

Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Особые указания при приемеПеред назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Использование в педиатрии Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Такие побочные эффекты препарата, как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим в период лечения пациенткам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование молочной железы

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Летрозол (Letrozole)

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
цефтриаксон Всего 7 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 70 лекарств, от 140.90 руб.
детралекс Всего 51 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 22 лекарств, от 87.60 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x