Описание лекарства "Элигард"

Элигард (Eligard)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Фармакологическое действиеАналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного ГнРГ, который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается.

У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (? 50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения.

Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6. 1 (±0. 4) нг/дл для дозировки 7. 5 мг; 10.

1 (±0.

7) нг/дл для дозировки 22. 5 мг и 10. 4 (±0. 53) нг/дл для дозировки 45 мг.

Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Список аналогов "элигард"

Показания к применению

• Гормонозависимый рак предстательной железы.

Форма выпуска

• лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 7.5 мг
• шприц с растворителем в шприце, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 22.5 мг
• шприц с растворителем в шприце, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 45 мг
• шприц с растворителем в шприце, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1
• Состав Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 2 шприца 1 шприц А растворитель, состоящий из сополимера поли-D,L-лактид-ко-гликолид и N-метил-2-пирролидона 330 мг 440 мг,426 мг 1 шприц Б лейпрорелина ацетат* 10,2 мг,28,2 мг,58,2 мг * избыток лейпрорелина ацетата компенсирует потери в шприце и игле восстановленный раствор (вводимая доза) содержит 7,5
• 22,5 или 45 мг лейпрорелина ацетата в ячейковой упаковке по 1 шприцу А (в комплекте с поршнем и влагопоглотителем) и 1 шприцу Б (в комплекте с иглой инъекционной и влагопоглотителем)
• в пачке картонной 2 шприца.

Фармакодинамика препаратаАналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного ГнРГ, который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается.

У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (? 50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения.

Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6. 1 (±0. 4) нг/дл для дозировки 7. 5 мг; 10.

1 (±0.

7) нг/дл для дозировки 22. 5 мг и 10. 4 (±0. 53) нг/дл для дозировки 45 мг.

Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Фармакокинетика препаратаВсасывание распределение После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25. 3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7. 5 мг, 22. 5 мг и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7.

5 мг; от 3 до 84 дней - для дозировки 22.

5 мг, от 3 до 168 дней - для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0. 2-2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют. Связывание с белками плазмы - 43-49%.

Выведение При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.

34 л/ч с конечным T1/2 приблизительно 3 ч. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Использование при нарушением функции почекКлинических данных по применению Элигарда у больных с почечной недостаточностью нет.

Противопоказания к применению

• — хирургическая кастрация
• — повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы. Противопоказан женщинам и детям.

Побочные действияПобочные эффекты, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение АД, обморок; в отдельных случаях - периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, непроизвольные движения; в отдельных случаях - нарушения сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи. Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышенное содержание АЛТ. Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.

Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость. У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Следует иметь в виду, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Со стороны системы кроветворения: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита; редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время. Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови. Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; редко - уплотнение и изъязвление в месте введения препарата. Прочие: чувство недомогания, повышенная усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, повышенная потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела.

В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Особые случаиКлинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной недостаточностью нет.

ДозировкаЭлигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7. 5 мг, 1 раз в 3 месяца при дозировке 22. 5 мг и 1 раз в 6 месяцев при дозировке 45 мг. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Лечение длительное.

При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену. Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет. Правила приготовления раствора Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением.

Приготовление смеси производится следующим образом: 1.

Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной. 2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3.

Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой. 4.

Ввести полученную смесь в шприц Б.

Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5.

Смесь готова для п/к введения. 6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания. Раствор предназначен только для одноразового использования.

Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

ПередозировкаДанных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими препаратамиИсследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Особые указания при приемеЭлигард должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии. Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, в связи с чем, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, неврологические расстройства, гематурия, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, курение, потребление алкоголя, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки. В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, головокружение, нарушения зрения, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: При температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Лейпрорелин (Leuprorelin)

ОписаниеПротивоопухолевое средство, синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона. Выпускается в виде ацетата, молекулярная масса 1269,47.