Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Эстрацит"

Эстрацит, инструкция по применению

Эстрацит (Estracyt)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеЭстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации. В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Показания к применению

  • — поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии
  • — первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Форма выпуска

  • капсулы 140 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 100, пачка картонная 1
  • капсулы 140 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 40, пачка картонная 1
  • Состав Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл. эстрамустина фосфат 300 мг вспомогательные вещества: меглумин
  • маннит во флаконах по 300 мг, в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 8 мл
  • в коробке 10 флаконов и 10 ампул. Капсулы 1 капс. эстрамустина фосфат 140 мг вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия
  • тальк
  • магния стеарат
  • диоксид кремния коллоидный безводный во флаконах темного стекла по 40 или 100 шт.
  • в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаЭстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации. В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Фармакокинетика препаратаРаспределение и метаболизм После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее - эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов - эстрадиола и эстрона. После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме.

Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Противопоказания к применению

  • — тяжелые заболевания печени
  • — тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме
  • — повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Побочные действияСо стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия, импотенция. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно - диарея, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: редко - мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани).

Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ). Местные реакции: в месте в/в введения - флебит.

Особые случаиПротивопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

ДозировкаДоза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс. /сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.

ч.

с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов. Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии. При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить. Способ приготовления и введения раствора Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций.

При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер. Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

ПередозировкаСимптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы. Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

Взаимодействия с другими препаратамиКлинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма. При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей. При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека. Фармацевтическая несовместимость Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Особые указания при приемеЭстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов. С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии. Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом. У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД. При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.

к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т. к.

он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов.

Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей. При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей.

Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Эстрамустин (Estramustine)

ОписаниеПротивоопухолевое средство, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом. Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый в воде.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 140.90 руб.
детралекс Всего 53 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 20 лекарств, от 99.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x