Описание лекарства "Амелотекс"

Амелотекс (Amelotex)

Стоимость от 245.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для внутримышечного введения

Фармакологическое действиеНПВС. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Список аналогов "амелотекс"

Показания к применению

• Ревматоидный артрит
• Остеоартроз
• Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Форма выпуска

• раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
• ампула 1.5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1,2. раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
• ампула 1.5 мл, упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1,2.

Фармакодинамика препаратаСелективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — высокая и составляет 89%. Одновременный прием пищи или антацидов не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость.

Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 дней.

Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от максимальной концентрации в плазме. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама — 15–20 ч.

Плазменный Cl — в среднем 8 мл/мин.

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Использование во время беременностиПротивопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам
• период после проведения аортокоронарного шунтирования
• некомпенсированная сердечная недостаточность
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе)
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона)
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени
• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина беременность
• период грудного вскармливания
• детский возраст до 15 лет. C осторожностью — для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу по возможности более коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, Cl креатинина Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит. Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции. Дополнительно для раствора для в/м введения. Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции. Способ применения и дозы В/м, глубоко — по 7,5–15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >
• 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Амелотекc не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >
• 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет. Взаимодействия с другими препаратами При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. Увеличивает концентрацию лития в плазме
• снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений
• метотрексат усиливает миелодепрессивное действие
• диуретики повышают риск развития нарушений функции почек
• циклоспорин усиливает нефротоксическое действие
• колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания при приеме При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно появление головокружения и сонливости). Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 24 мес. Принадлежность к ATX-классификации: M Костно-мышечная система M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты M01A Нестероидные противовоспалительные препараты M01AC Оксикамы M01AC06 Meloxicam

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит. Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови.

В редких случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции. Дополнительно для раствора для в/м введения. Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

ДозировкаВ/м, глубоко — по 7,5–15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Амелотекc не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания при приемеПри возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно появление головокружения и сонливости).

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Оксикамы

Действующие вещества

Мелоксикам (Meloxicam)

ОписаниеНПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.