Описание лекарства "Аулин"

Аулин (Auline)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеСелективно ингибирует циклооксигеназу?2, подавляет синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз.

Список аналогов "аулин"

Показания к применению

• Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).

Форма выпуска

• таблетки 100 мг
• упаковка 10, пачка картонная 1
• таблетки 100 мг
• упаковка 10, пачка картонная 3
• таблетки 100 мг
• упаковка 15, пачка картонная 2

Фармакодинамика препаратаСелективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид. В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек. При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа. Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза.

Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации).

Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

Фармакокинетика препаратаПри пероральном приеме хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг C max в плазме отмечается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC = 20–35 мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при применении препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени.

Основным метаболитом является парагидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Расчетное время до появления метаболита в системе кровообращения незначительно и составляет 0,8 ч, однако константа образования невелика и значительно меньше константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом в плазме и практически полностью находится в свободном состоянии. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч.

Выделяется в основном с мочой (примерно 50% от введенной дозы).

Только 1–3% экскретируется в неизменном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит — обнаружен только в виде глюкуронида. Примерно 29% введенного вещества выделяется после биотрансформации с калом. Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном введениях.

При незначительных нарушениях функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) C max нимесулида и его метаболитов не превышает уровень у здоровых добровольцев.

Повторные применения препарата не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с нарушением функции печени из-за высокого риска кумуляции.

Использование во время беременностиПрепарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет. С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет.

Побочные действияАллергические реакции: наиболее часто — сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз. Со стороны ЖКТ: часто — изжога, тошнота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея, запоры; редко — пептические язвы, перфоративные язвы, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов (трансаминаз), чаще временные и обратимые; в единичных случаях — острый гепатит, молниеносная печеночная недостаточность (несколько летальных исходов). Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, беспокойство, головокружение. Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, отеки, изолированная гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, гематурия, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — анафилактические реакции в виде диспноэ, приступов астмы, в основном у пациентов с аллергией на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) и другие НПВС.

ДозировкаВнутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80–100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Взрослым: рекомендуемая дозировка — 100 мг (1 табл. или 1 пакетик с гранулами) 2 раза в сутки.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания.

Длительность лечения зависит от клинического эффекта. Пациентам старше 65 лет рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Пациентам с незначительным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина Передозировка Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами.

Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения. Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность.

НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).

Меры предосторожности при приеме Следует использовать минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с другими гепатотоксичными препаратами. Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (например: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое обследование. При патологических результатах тестирования функции печени следует прекратить лечение.

Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано.

Побочные эффекты со стороны печени возникают менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом. В редких случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию следует отменить. Как и при терапии другими НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью следует с осторожностью принимать НПВС, т.

к.

это приводит к прогрессированию заболевания почек. Оценку функции почек следует провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию следует приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС.

Длительная терапия НПВС не рекомендуется пациентам старшего возраста.

Аулин следует использовать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника. Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию следует регулярно оценивать и при неэффективности прекратить. Условия хранения При комнатной температуре (не выше 25 °C).

Срок годности 60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации: M Костно-мышечная система M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты M01A Нестероидные противовоспалительные препараты M01AX Прочие нестероидные противовоспалительные препараты M01AX17 Nimesulide .

ПередозировкаЛечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиВ ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения. Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность.

НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).

Меры предосторожности при приемеСледует использовать минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с другими гепатотоксичными препаратами. Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (например: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое обследование. При патологических результатах тестирования функции печени следует прекратить лечение. Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано.

Побочные эффекты со стороны печени возникают менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом.

В редких случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию следует отменить. Как и при терапии другими НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью следует с осторожностью принимать НПВС, т. к.

это приводит к прогрессированию заболевания почек.

Оценку функции почек следует провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию следует приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС. Длительная терапия НПВС не рекомендуется пациентам старшего возраста.

Аулин следует использовать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника.

Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию следует регулярно оценивать и при неэффективности прекратить.

Условия храненияПри комнатной температуре (не выше 25 °C).

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Действующие вещества

Нимесулид (Nimesulide)