Описание лекарства "Би-ксикам"

Би-ксикам (Bi-ksikam)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеМелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в б?льшей степени, чем в слизистой оболочке ЖКТ и почках.

Список аналогов "би-ксикам"

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: - ревматоидный артрит
• - остеоартроз
• - анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Форма выпуска

• таблетки 7.5 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 15 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 7.5 мг
• банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1
• таблетки 7.5 мг
• флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1
• таблетки 7.5 мг
• банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 2
• таблетки 15 мг
• банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1
• таблетки 15 мг
• флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1
• таблетки 15 мг
• банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 2
• таблетки 15 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки 7.5 мг
• банка полимерная с контролем первого вскрытия 20, пачка картонная 1
• таблетки 15 мг
• банка полимерная с контролем первого вскрытия 20, пачка картонная 1
• Состав Таблетки 1 табл. мелоксикам 7,5 мг,15 мг вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат
• лактоза безводная (сахар молочный)
• МКЦ
• ПВП 25000
• кремния диоксид коллоидный (аэросил)
• полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон)
• магния стеарат в упаковке контурной ячейковой 10 шт.
• в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакодинамика препаратаМелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в б?льшей степени, чем в слизистой оболочке ЖКТ и почках.

Фармакокинетика препаратаХорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесная концентрация достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, CYP 3А4 и пероксидазы с образованием четырех неактивных производных. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Т1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Использование во время беременностиПрепарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Использование при нарушением функции почекПри почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, если не проводится гемодиализ.

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата
• - аспириновая бронхиальная астма
• - обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
• - желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение
• - тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
• - тяжелая печеночная недостаточность
• - тяжелая сердечная недостаточность
• - беременность
• - период лактации
• - детский возраст до 15 лет. С осторожностью: - пациенты пожилого возраста
• - эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.

Побочные действияОрганы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу. Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель. ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна. Мочеполовая система: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность. Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.

ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит. Прочие: лихорадка.

Особые случаиПротивопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

ДозировкаВнутрь, во время еды, 1 раз в день. Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг, у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с другими НПВС (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ; с гипотензивными препаратами, а также с внутриматочными контрацептивными средствами — возможно снижение эффективности их действия; с препаратами лития — возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); с метотрексатом — усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови); при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Сочетание с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивает риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). Холестирамин связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.

Меры предосторожности при приемеСледует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск обострения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина >25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. Для пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Особые указания при приемеУправление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, а также других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Оксикамы

Действующие вещества

Мелоксикам (Meloxicam)

ОписаниеНПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.