Описание лекарства "Диклоран"

Диклоран (Dicloran)

Стоимость от 401.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для внутримышечного введения

Фармакологическое действиеДиклоран®обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде Диклоран® уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Список аналогов "диклоран"

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз и др.), ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, острый подагрический артрит, боль в позвоночнике, болевой и воспалительный синдром после операционных вмешательств, при гинекологических заболеваниях, травмах, почечная или желчная колика.

Форма выпуска

• раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл
• ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1
• раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл
• ампула 3 мл, пачка картонная 25
• Состав 1 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг
• в ампулах по 3 мл, в коробке 5 или 25 ампул. 1 г геля для наружного применения — диклофенака 10 мг (в виде диэтиламина)
• в тубах по 20 г, в коробке 1 туба. 1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит диклофенака натрия 50 мг
• в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 или 10 упаковок. 1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия — 100 мг
• в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 или 10 упаковок.

Фармакодинамика препаратаДиклоран® обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде Диклоран® уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика препаратаАбсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг диклофенака Cmax в плазме крови - 1. 5 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность – 50%.

Связь с белками плазмы составляет 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч, концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень.

AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем активность диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин.

T1/2 из плазмы - 1-2 ч.

60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы диклофенака, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с выраженной почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, бронхоспазм, крапивница, ринит, связанные с применением НПВС в анамнезе
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения
• нарушение кроветворения неясного генеза, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; в редких случаях — шум в ушах, раздражительность, нарушение сна, тревога, депрессия, психические расстройства, судороги, нечеткость зрения, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия; в единичных случаях боль в грудной клетке, тахикардия, повышение АД. Со стороны органов ЖКТ: боль и спазмы в эпигастрии, метеоризм, понижение аппетита, нарушение функции печени, включая гепатит; редко — эрозивно-язвенные поражения с кровотечением и перфорацией, афтозный стоматит, эзофагит; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, болезнь Крона. Со стороны мочеполовой системы: редко — отеки; в отдельных случаях — гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, алопеция, фотосенсибилизация.

Прочие: уплотнение, в отдельных случаях — абсцесс или некроз в месте инъекций, покраснение, ощущение жжения или пощипывания при местном применении; редко — приступы бронхиальной астмы, системные аллергические реакции.

ДозировкаВ/м, внутрь, местно. В/м глубоко в мышцу в дозе 75 мг/сут (в тяжелых случаях в виде исключения 75 мг 2 раза в сутки с интервалом несколько часов) не более 2 дней, затем переходят на пероральный прием. Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, предпочтительно до еды (при повышенной чувствительности желудка допускается прием в конце еды или после еды), в суточной дозе 100–150 мг в 2–3 приема. Местно, наносят полоску геля размером с вишню или лесной орех на неповрежденную кожу над болезненным участком и слегка втирают, 3–4 раза в сутки.

ПередозировкаСимптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания,миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействия с другими препаратамиДиклоран® повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития. Установлено, что Диклоран® снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта). Диклоран® уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклоран® повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклоран® в период за 24 часа до и после приема метотрексата. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания при приемеСледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста. В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклорана® следует прекратить. При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь.

В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклоран®, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклоран® таблеток рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь. Диклоран®, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль. В период лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациентам, принимающим препарат,необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности30 мес.

Классы заболеваний

Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Действующие вещества

Диклофенак (Diclofenac)

ОписаниеКристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.