Описание лекарства "Диклоран"

Диклоран (Dicloran)

Стоимость от 287.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеДиклоран®обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде Диклоран® уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Список аналогов "диклоран"

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз и др.), ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, острый подагрический артрит, боль в позвоночнике, болевой и воспалительный синдром после операционных вмешательств, при гинекологических заболеваниях, травмах, почечная или желчная колика.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 10
• таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 2
• Состав 1 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг
• в ампулах по 3 мл, в коробке 5 или 25 ампул. 1 г геля для наружного применения — диклофенака 10 мг (в виде диэтиламина)
• в тубах по 20 г, в коробке 1 туба. 1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит диклофенака натрия 50 мг
• в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 или 10 упаковок. 1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия — 100 мг
• в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 или 10 упаковок.

Фармакодинамика препаратаДиклоран®обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде Диклоран® уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика препаратаАбсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг диклофенака Cmax в плазме крови - 1. 5 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность – 50%.

Связь с белками плазмы составляет 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч, концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень.

AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем активность диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин.

T1/2 из плазмы - 1-2 ч.

60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы диклофенака, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с выраженной почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, бронхоспазм, крапивница, ринит, связанные с применением НПВС в анамнезе
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения
• нарушение кроветворения неясного генеза, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; в редких случаях — шум в ушах, раздражительность, нарушение сна, тревога, депрессия, психические расстройства, судороги, нечеткость зрения, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия; в единичных случаях боль в грудной клетке, тахикардия, повышение АД. Со стороны органов ЖКТ: боль и спазмы в эпигастрии, метеоризм, понижение аппетита, нарушение функции печени, включая гепатит; редко — эрозивно-язвенные поражения с кровотечением и перфорацией, афтозный стоматит, эзофагит; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, болезнь Крона. Со стороны мочеполовой системы: редко — отеки; в отдельных случаях — гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, алопеция, фотосенсибилизация.

Прочие: уплотнение, в отдельных случаях — абсцесс или некроз в месте инъекций, покраснение, ощущение жжения или пощипывания при местном применении; редко — приступы бронхиальной астмы, системные аллергические реакции.

ДозировкаВ/м, внутрь, местно. В/м глубоко в мышцу в дозе 75 мг/сут (в тяжелых случаях в виде исключения 75 мг 2 раза в сутки с интервалом несколько часов) не более 2 дней, затем переходят на пероральный прием. Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, предпочтительно до еды (при повышенной чувствительности желудка допускается прием в конце еды или после еды), в суточной дозе 100–150 мг в 2–3 приема. Местно, наносят полоску геля размером с вишню или лесной орех на неповрежденную кожу над болезненным участком и слегка втирают, 3–4 раза в сутки.

Взаимодействия с другими препаратамиДиклоран® повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития. Установлено, что Диклоран® снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта). Диклоран® уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклоран® повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклоран® в период за 24 часа до и после приема метотрексата. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания при приемеСледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста. В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклорана® следует прекратить. При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь.

В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклоран®, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклоран® таблеток рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь. Диклоран®, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль. В период лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациентам, принимающим препарат,необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Поражения пояснично-крестцового сплетения

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Действующие вещества

Диклофенак (Diclofenac)

ОписаниеКристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.