Описание лекарства "Долак"

Долак (Dolac)

Стоимость от 46.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действиеУгнетает циклооксигеназу (главным образом в периферических тканях), тормозит синтез ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Обезболивающее действие развивается через 1/2 ч, достигает максимума через 1–2 ч и продолжается 4–6 ч. Угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает время кровотечения.

Список аналогов "долак"

Показания к применению

• Болевой синдром средней и сильной интенсивности (непродолжительное купирование, главным образом, в послеоперационный период).

Форма выпуска

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл
• ампула 1 мл, поддон картонный 10, пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл
• ампула 1 мл, поддон картонный 10, пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл
• ампула 1 мл, пачка картонная 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл
• ампула 1 мл, пачка картонная 10
• Состав 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг
• в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки. 1 мл раствора для инъекций — 30 мг
• в ампулах по 1 мл, в коробке 10 ампул.

Фармакодинамика препаратаУгнетает циклооксигеназу (главным образом в периферических тканях), тормозит синтез ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Обезболивающее действие развивается через 1/2 ч, достигает максимума через 1–2 ч и продолжается 4–6 ч. Угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает время кровотечения.

Фармакокинетика препаратаПосле в/м введения в дозе 30 мг Cmax в плазме достигается через 50 мин и составляет 2,2–3,0 мкг/мл. После в/в струйного введения в дозе 10 мг Cmax (2,4 мкг/мл) достигается в среднем через 5,4 мин. После в/в введения начальной нагрузочной дозы 30 мг в течение 15 сек, последующая непрерывная инфузия со скоростью 5 мг/ч обеспечивает такую же концентрацию препарата в плазме крови, как в/м введение в дозе 30 мг каждые 6 ч. При приеме внутрь хорошо всасывается, после приема натощак в дозе 10 мг Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин. Богатая жирами пища уменьшает величину Cmax и увеличивает время ее достижения на 1 ч.

Почти полностью (на 99%) связывается с белками плазмы крови (при гипоальбуминемии свободная фракция увеличивается).

Объем распределения при однократном введении составляет 0,15 л/кг. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%), в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. T1/2 составляет 5,3 ч (у больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек увеличивается в 1,5–2 раза). Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм (основной метаболит — гидроксикеторолак, фармакологически неактивный ).

Выводится через почки, (до 92% введенной дозы, из них, 40% — в виде метаболитов, а 60% — в неизмененном виде), около 6% выводится с фекалиями.

Использование во время беременностиПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность в т.ч. к др. НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, умеренная и тяжелая почечная недостаточность, риск ее развития при гиповолемии или дегидратации, геморрагический инсульт, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, предоперационный период и во время проведения хирургического вмешательства (из-за высокого риска развития кровотечений)
• одновременное применение и других НПВС, в т.ч. аспирина, а также пентоксифиллина
• беременность, родовой период, грудное вскармливание, возраст до 16 лет.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, тремор, нарушение способности концентрировать внимание, астения, депрессия, галлюцинации, парестезии, судороги; нарушение вкуса и зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, сердцебиение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны респираторной системы: диспноэ, кашель, бронхоспазм, бронхиальная астма, отек легких. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, гастрит, пептические язвы, ректальное кровотечение, мелена. Со стороны мочеполовой системы: гематурия, гломерулонефрит, нефротоксический синдром, острая почечная недостаточность, задержка мочи, полиурия, учащенное мочеиспускание.

Со стороны кожных покровов: бледность кожных покровов, зуд, сыпь (в т.

ч. геморрагическая), болезненность в месте введения. Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактоидная реакция, отек гортани, отек языка. Прочие: нарушение функции печени.

ДозировкаВнутрь, в/в (струйно, в течение не менее 15 сек), в/м (глубоко в мышцу, медленно). Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовые дозы при в/м введении больным до 65 лет — по 10–30 мг, каждые 4–6 ч. Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек по 10–15 мг, каждые 4–6 ч. В/в, больным до 65 лет 10–30 мг, каждые 6 ч (при непрерывной инфузии — начальная доза — 30 мг, затем со скоростью 5 мг/ч); больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 6 ч струйно.

Продолжительность применения не более 5 дн.

Внутрь по 10 мг до 4 раз в сутки. Высшая суточная доза — 40 мг. Продолжительность курса не более 7 дн. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет, и 60 мг для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек (при этом доза препарата в таблетках не должна превышать 30 мг).

ПередозировкаСимптомы: боль в области живота, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, ЖКТ, гипервентиляция. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), проведение симптоматической терапии.

Взаимодействия с другими препаратамиАцетилсалициловая кислота и другие НПВС взаимно увеличивают риск развития тяжелых побочных эффектов. Пентоксифиллин и вещества, влияющие на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) усиливает вероятность кровотечений. Пробенецид уменьшает плазменный Cl и объем распределения, повышает концентрацию в плазме крови, и T 1/2. Снижает мочегонный эффект фуросемида. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Меры предосторожности при приемеПеред введением Долака необходимо устранить гиповолемию, гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних должны быть существенно снижены. При использовании Долака рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакции. Препарат не следует применять для лечения хронических болей.

Особые указания при приемеРаствор Долака для инъекций несовместим в одном шприце с прометазином, гидроксизином (выпадает осадок); совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера , раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Постоянная некупирующаяся боль

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Действующие вещества

Кеторолак (Ketorolac)

ОписаниеНПВС. Кеторолака трометамин — рацемическая смесь (?)S и (+)R форм. Кеторолака трометамин может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Молекулярная масса 376,41.