Описание лекарства "Индометацин"

Индометацин (Indometacinum)

Стоимость от 65.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеНПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений.

Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему. При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Список аналогов "индометацин"

Показания к применению

• Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите. Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции. Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан картонный 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг

Фармакодинамика препаратаНПВС, производное индолуксусної кислоты. Имеет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений.

Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритема. При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь индометацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается через 2 часа. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.

T1 / 2 составляет около 4.

5 часов. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов .

Использование во время беременностиТератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг / кг / сут, показали, что при дозе 4 мг / кг / сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5-15 мг / кг / сутки) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенни эффекты Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентные к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарне нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение / порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизуючого энтероколита. В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг / кг / сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов.

При дозе 2,0 мг / кг / сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было.

Введение 0,5 или 4,0 мг / кг / сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза. Роды и родоразрешение В исследованиях у крыс показано, что нестероидные противовоспалительные средства, как и другие средства, которые подавляют синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей. Категория действия на плод по FDA - C. Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания .

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к индометацина, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и / или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет
• для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

Побочные действияСистемные побочные эффекты Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (увеличение) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отеки, повышение артериального давления, кровотечение (желудочно-кишечном тракте, десневые, маточное, геморроидальное), анемия (в т. ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны органов жкт: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя. При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях - обострение псориаза; при длительном применении - системные проявления. При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении - помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты .

ДозировкаУстанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 раза / сутки. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза / сутки. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза / сутки. Максимальная суточная доза: 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе.

При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в / м по 60 мг 1-2 раза / сутки. Продолжительность в / м введения - 7-14 дней.

Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза / сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз / сутки на ночь. Для местного применения в офтальмологии доза частоты и длительность применения определяются индивидуально. Наружно применяют 2 раза / сутки .

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-блокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови. Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности. При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.

Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза / сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.

При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения дигоксина .

Меры предосторожности при приемеОсобенно тщательно врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспиринову» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте. Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС, в т. ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.

ч.

инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок. Риск желудочно-кишечных осложнений НПВП, в т. ч.

и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение, изъязвление и перфорация желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении.

Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 минут.

При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение. Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для наружного применения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции .

Особые указания при приемеС осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях. В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС. Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.

При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.

При местном применении не следует наносить на поверхность раны кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности48 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Действующие вещества

Индометацин (Indometacin)

ОписаниеНПВС, производное индолуксусной кислоты. Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.