Описание лекарства "Кеталгин"

Кеталгин (Ketalginum)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеНПВС. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением фермента ЦОГ, главным образом в периферических тканях. Следствием этого является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов терморегуляции, воспаления и болевой чувствительности. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-)- и R(+)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости.

Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.

Список аналогов "кеталгин"

Показания к применению

• Умеренный и выраженный болевой синдром: — при травмах
• — в послеоперационном периоде
• — при корешковом синдроме
• — миалгии.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 3
• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 20, ящик картонный 500
• таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 500
• Состав 1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг
• в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Фармакодинамика препаратаБлокирует генерацию болевых импульсов (анальгезирующее действие), ингибирует агрегацию тромбоцитов. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24–48 ч после отмены препарата. Эффект развивается через 0,5–1 ч и достигает максимума спустя 2–3 ч.

Фармакокинетика препаратаБыстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (скорость абсорбции уменьшается у пациентов с ожирением). Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Время достижения равновесного состояния составляет 24 ч при приеме в средней разовой дозе через каждые 6 ч.

Т1/2 — 5,3 ч.

Биотрансформируется (менее 50%), выводится с мочой (около 92%) и желчью (6%). При нарушение функции почек, у лиц старше 65 лет или находящихся на диализе Т1/2 увеличивается в 1,5–2 раза и более.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности и в период родов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почекПрепарат противопокаазн при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации.

Противопоказания к применению

• — аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие ингибиторы синтеза простагландинов
• — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
• — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе
• — перфорация и кровотечение из ЖКТ в анамнезе
• — почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации
• — бронхиальная астма
• — полипы полости носа
• — ангионевротический отек в анамнезе
• — геморрагический инсульт
• — состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза
• — профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции
• — одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, а также пентоксифиллина
• — беременность
• — родовой период
• — лактация (грудное вскармливание)
• — детский и подростковый возраст до 16 лет
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата
• — повышенная чувствительность к другим НПВС.

Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, сонливость, головокружение; редко – нервозность, нарушения сна, эйфория, астения, повышенное потоотделение, лихорадка, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки. Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея; возможны рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита; редко – нарушения функции печени и поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ. Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка. Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия или полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, кашель, отек легких.

Со стороны свертывающей системы крови: редко – носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, послеоперационные раневые кровотечения.

ДозировкаВнутрь, разовая доза — 10 мг. При необходимости назначают каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 40 мг. Длительность терапии — не более 7 дней. Пациентам старше 65 лет или массой тела менее 50 кг необходима индивидуальная коррекция режима дозирования.

На фоне нарушения функции почек следует уменьшать суточную дозу на 50% и не назначать более 2 дней.

ПередозировкаСимптомы: боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, возникновение пептических язв, эрозивный гастрит, нарушение функции почек. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия, при необходимости — проведение диализа.

Взаимодействия с другими препаратамиИзменяет действие антигипертензивных препаратов и диуретиков, повышает токсичность метотрексата, препаратов лития. Антикоагулянты, производные кумарина, гепарин, стрептокиназа, урокиназа, пентоксифиллин повышают риск возникновения кровотечений (необходим контроль показателей свертывания крови) и пептических язв; диуретики, ингибиторы АПФ — вероятность развития почечной недостаточности; НПВС — усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ. Одновременное применение с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, моксалактамом, пликамицином, вальпроевой кислотой увеличивает риск развития кровотечения. Пробенецид уменьшает плазменный Cl и объем распределения.

Меры предосторожности при приемеНе следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приемеДля предупреждения возможных побочных эффектов рекомендуется применять Кеталгин в наименьшей эффективной дозе, точно соблюдать установленные дозы и режим приема, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, состояние ЖКТ, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможное взаимодействие при комбинированной терапии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Т. к. у значительной части пациентов при назначении Кеталгина развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т. ч.

сонливость, головокружение, головная боль) не рекомендуется заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Поражения нервных корешков и сплетений

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Действующие вещества

Кеторолак (Ketorolac)

ОписаниеНПВС. Кеторолака трометамин — рацемическая смесь (?)S и (+)R форм. Кеторолака трометамин может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Молекулярная масса 376,41.