Описание лекарства "Купренил"

Купренил (Cuprenyl)

Стоимость от 3801.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеКупренил обладает высокой комплексообразующей активностью по отношению к металлам, главным образом меди, ртути, мышьяку, свинцу, железу и кальцию. Препарат уменьшает резорбцию меди из пищи и устраняет ее избыток из тканей. Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов). Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена. Пеницилламин является антагонистом пиридоксина; оказывает противовоспалительное действие.

Список аналогов "купренил"

Показания к применению

• — болезнь Вильсона-Коновалова
• — отравления медью, неорганическими соединениями ртути, свинца (при исключении дальнейшего попадания свинца через ЖКТ), золота, цинка, железа
• — цистиновый нефролитиаз
• — системная склеродермия
• — ревматоидный артрит.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• банка (баночка) 100, пачка картонная 1
• Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: пеницилламин 250 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 43,75 мг
• лактозы моногидрат — 166,25 мг
• повидон — 25 мг
• тальк — 10 мг
• магния стеарат — 5 мг оболочка: гипромеллоза — 10,51 мг
• макрогол 4000 — 0,8 мг
• титана диоксид (Е171) — 2,51 мг
• краситель азорубин (Е122) — 1,18 мг в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги 15 шт.
• в пачке картонной 2 блистера или в банке 100 шт.
• в пачке картонной 1 банка.

Фармакодинамика препаратаКупренил обладает высокой комплексообразующей активностью по отношению к металлам, главным образом меди, ртути, мышьяку, свинцу, железу и кальцию. Препарат уменьшает резорбцию меди из пищи и устраняет ее избыток из тканей. Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов). Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена. Пеницилламин является антагонистом пиридоксина; оказывает противовоспалительное действие.

Фармакокинетика препаратаПрепарат образует с ионами тяжелых металлов хелаты - стойкие комплексные соединения, растворимые в воде и выводимые с мочой. Легко всасывается из пищеварительного тракта, достигая Cmax в крови в течение 1-3 ч. В ЖКТ всасывается до 50% пеницилламина. Препарат метаболизируется в печени. Выведение препарата проходит в 2 фазы: T1/2 для первой составляет 1 ч, для второй - достигает 90 ч.

Около 70-80% абсорбированного препарата выводится в виде метаболитов (цистеин-пеницилламин, дисульфид) с мочой.

Использование во время беременностиПротивопоказание: беременность и период кормления грудью (за исключением болезни Вильсона-Коновалова в дозе до 1 г/).

Противопоказания к применению

• — агранулоцитоз
• — почечная недостаточность
• — нарушения гемопоэза
• — беременность и период кормления грудью (за исключением болезни Вильсона-Коновалова в дозе до 1 г/)
• — детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)
• — повышенная чувствительность к пеницилламину и другим компонентам препарата. Не следует применять в комбинации с препаратами золота, аминохинолиновыми и цитостатическими препаратами, фенилбутазоном. С осторожностью: при проведении хирургических вмешательств, анемия, протеинурия.

Побочные действияАнорексия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит; внутрипеченочный холестаз, панкреатит; кожная сыпь; эпидермальный некролиз; полная потеря или искажение вкусовых ощущений, обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина); нефрит, гематурия; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; анемия (апластическая или гемолитическая), агранулоцитоз; аллергический альвеолит, интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера; миастения, полимиозит, дерматомиозит, полиневрит; лихорадка; волчаночно-подобные реакции (артралгии, миалгии, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК); увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин); алопеция.

ДозировкаВнутрь, как минимум за 30 мин до еды, запивая водой, либо через 2 ч после приема пищи или других ЛС. Болезнь Вильсона-Коновалова Взрослые — 1,5–2 г/cen в дробных дозах. После достижения ремиссии болезни дозу можно снизить до 0,75 или 1 г/сут. У пациентов с отрицательным балансом меди следует применять минимальную эффективную дозу пеницилламина. Дозу 2 г в сут применять в течение не более 1 года.

Пожилые пациенты — 20 мг/кг/сут в дробных дозах.

Дозу следует подобрать таким образом, чтобы достигнуть ремиссии болезни и удержать отрицательный баланс меди. Дети — обычно 20 мг/кг/сут в дробных дозах. Минимальная доза — 500 мг/сут. Цистинурия Лучше всего установить минимальную эффективную дозу после количественного определения концентрации аминокислот в моче хроматографическим методом.

Растворение цистиновых камней Взрослые — 1–3 г/сут в дробных дозах.

Следует удерживать концентрацию цистина в моче ниже 200 мг/л. Предупреждение цистинового литиаза Взрослые — 0,5–1 г/сут до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 300 мг/л. Пожилые пациенты — назначают минимальную дозу до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л. Дети — назначают минимальную дозу, которая позволяет достигнуть концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.

Во время лечения рекомендуется пить большое количество жидкости — не менее 3 л в сутки.

Пациент должен выпивать 500 мл воды перед сном, а затем 500 мл ночью, когда моча более концентрирована и более кислая, чем в течение дня. Обычно, чем больше жидкости выпивает пациент, тем ниже его потребность в пеницилламине. Рекомендуется также диета, с низким содержанием метионина, чтобы уменьшить синтез цистина. Ввиду низкого содержания белков, такая диета не рекомендуется детям в период роста и беременным женщинам.

Отравление свинцом Взрослые — 1–1,5 г в сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг/сут.

Пожилые пациенты — 20 мг/кг/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг/сут. Дети — 20 мг/кг/сут. Ревматоидный артрит Взрослые — 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4–12 нед на 250 мг до достижения ремиссии болезни.

После этого применяют минимальную эффективную дозу, которая позволяет тормозить симптомы болезни.

Если в течение 6 мес применения препарата терапевтический эффект не достигается, лечение следует прекратить. Поддерживающая доза обычно составляет 500–750 мг/сут. Нельзя превышать дозу 1,5 г/сут. После достижения ремиссии болезни, продолжающейся 6 мес, дозу ЛС рекомендуется постепенно уменьшать на 250 мг каждые 12 нед.

Пожилые пациенты — начальная доза не должна превышать 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата.

Затем дозу можно повышать каждые 4–12 нед на 250 мг до достижения ремиссии болезни. Нельзя превышать дозу 1 г препарата в сут. Дети — 15–20 мг/кг/сут. Начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут, ее можно повышать постепенно каждые 4 нед в течение 3–6 мес до минимальной эффективной дозы, но не более 500 мг.

Системная склеродермия По 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата.

Затем дозу повышают каждые 4–12 нед на 250 мг до 1 г/сут с последующим снижением до 250–500 мг/сут. Эффект оценивается через 6–12 мес применения препарата.

ПередозировкаСлучаев передозировки не отмечено. Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратамиКупренил является антагонистом витамина B6. Препарат нельзя применять с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение функции костного мозга. Препарат образует с тяжелыми металлами стойкие комплексные соединения. Повышают риск возникновения побочных эффектов противомалярийные препараты, левамизол и фенилбутазон. Антациды уменьшают всасывание препарата.

Условия храненияСписок Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты

Действующие вещества

Пеницилламин (Penicillamine)

ОписаниеПродукт гидролиза пенициллина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, слабо растворим в спирте и нерастворим в эфире, ацетоне, бензоле, четыреххлористом углероде. Молекулярная масса 149,21.