Описание лекарства "Мелоксам"

Мелоксам (Meloxam)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПротивовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе ПГ в месте воспалительной реакции.

Показания к применению

• Деформирующий остеоартроз суставов, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Форма выпуска

• Таблетки 1 табл. мелоксикам 7,5 мг 15 мг вспомогательные вещества: лактоза
• крахмал кукурузный
• натрия цитрат
• мальтодекстрин
• кросповидон микронизированный
• магния стеарат в блистере 10 или 20 шт.
• в коробке картонной 1 блистер.

Фармакодинамика препаратаВ организме присутствуют 2 формы: циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Циклооксигеназа-1 обнаруживается в разных клетках и выполняет физиологические функции: участвует в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку пищеварительного тракта и обеспечивающих нормальный почечный кровоток. Циклооксигеназа-2 является фактором, вызывающим и поддерживающим воспалительные процессы.

Фармакокинетика препаратаХорошо всасывается из ЖКТ. Постоянная концентрация в сыворотке достигается через 3–5 дней после применения. Концентрация в сыворотке пропорциональна принятой дозе. Длительное применение препарата не влияет на величину концентрации в сыворотке. Легко проникает в суставную жидкость, достигая концентрации равной половине концентрации в плазме.

Связывание с белками плазмы крови — 99%.

Метаболизируется в организме и только около 5% дозы выделяется в неизмененном виде с калом, и в следовых количествах — с мочой. Метаболиты выделяются в равных количествах с мочой и калом. Умеренная почечная и печеночная недостаточность существенно не влияют на кинетику ЛС. У пациентов пожилого возраста скорость выведения из организма несколько снижена.

Использование во время беременностиПротивопоказано.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч.к другим НПВС )
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и в течение не менее 6 мес после него
• хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергавшихся диализу
• тяжелая печеночная недостаточность
• детский возраст (до 15 лет)
• кровотечения, в т.ч. из пищеварительного тракта, кровоизлияние в мозг
• период беременности и грудного вскармливания
• аллергические реакции (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Побочные действияСо стороны ЖКТ: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, фарингит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ, гастрит, воспаление полости рта. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — сильное сердцебиение, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: острый приступ астмы. Со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, шум в ушах и сонливость, дезориентация, спутанность мыслей. Со стороны мочевой системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

ДозировкаВнутрь, 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 15 мг. Длительное лечение ревматоидного артрита — 15 мг/сут, при улучшении состояния дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. Кратковременное лечение деформирующего остеоартроза — 7,5 мг/сут, в случае необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут. Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут. У пациентов с увеличенной степенью риска возникновения нежелательных эффектов применение препарата следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: Симптоматическая терапия, специфического антидота нет, Холестирамин ускоряет выведение из организма.

Взаимодействия с другими препаратамиПри назначении с другими НПВС, в т. ч. ацетилсалициловой кислотой, увеличивает риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ. Снижает эффективность антигипертензивных ЛС. При назначении с препаратами лития может вызвать кумуляцию лития с развитием литиевой интоксикации (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Усиливает гематотоксичность метотрексата (опасность развития анемии и лейкопении, показан периодический контроль мазка крови).

С мочегонными средствами может приводить к развитию почечной недостаточности. Может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств. Увеличивает риск кровотечений в сочетании с антикоагулянтами (гепарин), антиагрегантами (тиклопидин), фибринолитиками (стрептокиназа, фибринолизин), необходим периодический контроль показателей свертываемости крови. Возможно взаимодействие с пероральными гипогликемическими средствами.

Холестирамин ускоряет выведение из организма.

Как и другие НПВС усиливает нефротоксичность циклоспорина.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначать: — пациентам, имеющим в анамнезе язвенные поражения ЖКТ, а также больным, принимающим антикоагулянты, антиагреганты и фибринолитики, т. к. кровотечения из верхних отделов ЖКТ, изъязвления или перфорации не обязательно сопровождаются выраженными клиническими симптомами; у пожилых пациентов последствия кровотечения могут быть фатальны; — пациентам с нарушением фунции почек, в связи с возможным усилением этих нарушений (это относится к пожилым пациентам, пациентам с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, при снижении ОЦК после серьезных хирургических вмешательств); в этом случае рекомендуется контролировать диурез и биохимические показатели, характеризующие функцию почек, особенно в начальной фазе терапии. У пациентов, подвергающихся диализу, доза препарата не должна превышать 7,5 мг/сут. При возникновении изменений на слизистой оболочке или коже (зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету) необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При возникновении побочных эффектов в виде головной боли, головокружения, сонливости, а также нарушений зрения необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные ЛС и мелоксикам, должны принимать соответствующее количество жидкости.

Особые указания при приемеВ случае умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина больше 25 мл/мин), а также умеренной печеночной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу препарата.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Оксикамы

Действующие вещества

Мелоксикам (Meloxicam)

ОписаниеНПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.