Описание лекарства "Мелоксикам"

Мелоксикам (Meloxicam)

Стоимость от 284.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для внутримышечного введения

Фармакологическое действиеСелективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

Список аналогов "мелоксикам"

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Форма выпуска

• Раствор для в/м введения 1 мл 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг 1.5 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1.5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1.5 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1.5 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1.5 мл - ампулы темного стекла (525) - коробки картонные - пачки картонные.

Фармакодинамика препаратаВ организме присутствуют 2 формы: циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Циклооксигеназа-1 обнаруживается в разных клетках и выполняет физиологические функции: участвует в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку пищеварительного тракта и обеспечивающих нормальный почечный кровоток. Циклооксигеназа-2 является фактором, вызывающим и поддерживающим воспалительные процессы.

Фармакокинетика препаратаХорошо всасывается из ЖКТ. Постоянная концентрация в сыворотке достигается через 3–5 дней после применения. Концентрация в сыворотке пропорциональна принятой дозе. Длительное применение препарата не влияет на величину концентрации в сыворотке. Легко проникает в суставную жидкость, достигая концентрации равной половине концентрации в плазме.

Связывание с белками плазмы крови — 99%.

Метаболизируется в организме и только около 5% дозы выделяется в неизмененном виде с калом, и в следовых количествах — с мочой. Метаболиты выделяются в равных количествах с мочой и калом. Умеренная почечная и печеночная недостаточность существенно не влияют на кинетику ЛС. У пациентов пожилого возраста скорость выведения из организма несколько снижена.

Использование во время беременностиПротивопоказано.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч.к другим НПВС )
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и в течение не менее 6 мес после него
• хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергавшихся диализу
• тяжелая печеночная недостаточность
• детский возраст (до 15 лет)
• кровотечения, в т.ч. из пищеварительного тракта, кровоизлияние в мозг
• период беременности и грудного вскармливания
• аллергические реакции (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Побочные действияСо стороны ЖКТ: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, фарингит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ, гастрит, воспаление полости рта. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — сильное сердцебиение, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: острый приступ астмы. Со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, шум в ушах и сонливость, дезориентация, спутанность мыслей. Со стороны мочевой системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

ДозировкаРаствор для инъекций вводят только в/м (в/в введение противопоказано). Парентеральное введение целесообразно назначать только на протяжении первых дней лечения. Для дальнейшей терапии рекомендуют применять таблетки. Артроз в фазе обострения: доза 7,5 мг/сут. Если состояние не улучшается, можно повысить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: доза 15 мг/сут.

В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут. Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг. Суточную дозу принимать 1 раз во время еды, запивая стаканом воды или другой жидкости. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста, с повышенным риском возникновения побочных эффектов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.

Нарушение функции почек У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы. Нарушение функции печени У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: Симптоматическая терапия, специфического антидота нет, Холестирамин ускоряет выведение из организма.

Взаимодействия с другими препаратамиПри назначении с другими НПВС, в т. ч. ацетилсалициловой кислотой, увеличивает риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ. Снижает эффективность антигипертензивных ЛС. При назначении с препаратами лития может вызвать кумуляцию лития с развитием литиевой интоксикации (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Усиливает гематотоксичность метотрексата (опасность развития анемии и лейкопении, показан периодический контроль мазка крови).

С мочегонными средствами может приводить к развитию почечной недостаточности. Может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств. Увеличивает риск кровотечений в сочетании с антикоагулянтами (гепарин), антиагрегантами (тиклопидин), фибринолитиками (стрептокиназа, фибринолизин), необходим периодический контроль показателей свертываемости крови. Возможно взаимодействие с пероральными гипогликемическими средствами.

Холестирамин ускоряет выведение из организма.

Как и другие НПВС усиливает нефротоксичность циклоспорина.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначать: — пациентам, имеющим в анамнезе язвенные поражения ЖКТ, а также больным, принимающим антикоагулянты, антиагреганты и фибринолитики, т. к. кровотечения из верхних отделов ЖКТ, изъязвления или перфорации не обязательно сопровождаются выраженными клиническими симптомами; у пожилых пациентов последствия кровотечения могут быть фатальны; — пациентам с нарушением фунции почек, в связи с возможным усилением этих нарушений (это относится к пожилым пациентам, пациентам с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, при снижении ОЦК после серьезных хирургических вмешательств); в этом случае рекомендуется контролировать диурез и биохимические показатели, характеризующие функцию почек, особенно в начальной фазе терапии. У пациентов, подвергающихся диализу, доза препарата не должна превышать 7,5 мг/сут. При возникновении изменений на слизистой оболочке или коже (зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету) необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При возникновении побочных эффектов в виде головной боли, головокружения, сонливости, а также нарушений зрения необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные ЛС и мелоксикам, должны принимать соответствующее количество жидкости.

Особые указания при приемеВ случае умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина больше 25 мл/мин), а также умеренной печеночной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу препарата.

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

НПВС - Оксикамы

Действующие вещества

Мелоксикам (Meloxicam)

ОписаниеНПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.