Описание лекарства "Мелоксикам"

Мелоксикам (Meloxicam)

Стоимость от 63.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаСуппозитории ректальные

Фармакологическое действиеСелективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

Список аналогов "мелоксикам"

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Форма выпуска

• суппозитории для ректального применения 7.5 мг
• упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 1
• суппозитории для ректального применения 7.5 мг
• упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 2
• суппозитории для ректального применения 15 мг
• упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 1
• суппозитории для ректального применения 15 мг
• упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 2

Фармакодинамика препаратаПротивовоспалительное, анальгетиче-ское, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно селек-тивным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза проти-вовоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к циклооксигеназе-1, препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтраль-ным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Фармакокинетика препаратаПри ректальном применении мелоксикам хорошо адсорбируется в сис-темный кровоток, биодоступность составляет 89%. Стабильная терапевтическая концен-трация в крови достигается через 3-5 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимуществен-но путем окисления с образованием 4-х неактивных метаболитов. Основную роль в мета-болизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза.

Объем распределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс - 8 мл/мин.

Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Вы-ведение из организма происходит почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточ-ной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит через гис-тогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентра-ция составляет 50% от уровня в плазме крови. У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувы-ведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).

Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным печеночной или умерен-ной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).

Использование во время беременностиПротивопоказан.

Противопоказания к применению

• Воспалительные заболевания прямой кишки, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), повышенная индивидуальная чувствительность к мелокси-каму и другим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам пре-парата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 15 лет.

Побочные действияСо стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; редко – эзофагит, стоматит, отрыжка, эро-зивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях – перфорация кишечника, колит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль; редко – го-ловокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях – изменение настроения, на-рушение ориентации, бессонница, ночные кошмары. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко – повышение артериального давле-ния, тахикардия. Со стороны мочевыделительной системы: редко – изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных слу-чаях – острая почечная недостаточность. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко – крапивница; в отдельных случаях – фото-сенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек, реакции гипер-чувствительности немедленного типа (в т. ч. анафилактические и анафилактоидные). Прочие: возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области), в отдельных случаях - конъюнктивит, нарушения зрения (в т.

ч.

нечеткость).

ДозировкаВзрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 1 суппо-зиторию ректально 1 раз в сутки. Суппозитории мелоксикама предназначены для примене-ния в течение непродолжительного времени (5-7 дней), после чего следует переходить на применение мелоксикама в форме таблеток.

ПередозировкаСимптомами острой передозировки являются летаргия, сонливость, тош-нота, рвота, боль в эпигастральной области, возможны желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недос-таточности, дисфункции печени, коме, остановке сердца. Возможны явления, описанные в разделе Побочное действие. Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении мелоксикама с другими нестероидными противовоспалительными средствами увели-чивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитика-ми, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений. При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почеч-ной недостаточности у пациентов с дегидратацией, в связи с чем пациенты, получающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидко-сти. Этой категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследо-вать функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у пред-расположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, вазодилятаторов, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.

Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновре-менном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мело-ксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их при-менении следует контролировать функцию почек. При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими пре-паратами, а также средствами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью цитохрома 2С9 или цитохрома 3А4.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигокси-ном и фуросемидом.

Особые указания при приемеС осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, получаю-щим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудоч-но-кишечного кровотечения препарат следует отменить. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с нарушения-ми функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным. При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования. Нестероидные противовоспалительные средства ингибируют синтез почечных простаглан-динов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока.

Поэтому при назначении нестероидных противовоспалительных средств пациентам со сниженным почечным кровотоком или объемом циркулирующей крови существует риск развития декомпенсации почек.

В редких случаях препараты этой группы могут вызывать интерсти-циальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние нестероидных противовоспалительных средств на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегид-ратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим син-дромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диу-ретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонли-вости и др.

), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре от +8 оС до + 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Оксикамы

Действующие вещества

Мелоксикам (Meloxicam)

ОписаниеНПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.