Описание лекарства "Мовасин"

Мовасин (Movasin)

Стоимость от 122.54 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для внутримышечного введения

Фармакологическое действиеНПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Список аналогов "мовасин"

Показания к применению

• Симптоматическая терапия следующих ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.: - остеоартроз
• - ревматоидный артрит
• - анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Форма выпуска

• раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
• ампула 1.5 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 3
• раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
• ампула 1.5 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 5

Фармакодинамика препаратаНПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика препаратаВсасывание. После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом его абсолютная биодоступность составляет 80%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг пропорциональна дозе. Распределение.

Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема.

При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с CSS, которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз, CSSmin и CSSmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме.

Объем распределения (Vd) составляет, в среднем, 11 л.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом является 5'-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.

В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам — до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам — 9%, а 2 других — 16 и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 — 15–20 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Использование во время беременностиПрепарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к компонентам препарата
• - аспириновая бронхиальная астма
• - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
• - кровотечение различного генеза (в т.ч. из ЖКТ, цереброваскулярное)
• - тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
• - тяжелая печеночная недостаточность
• - тяжелая сердечная недостаточность
• - детский возраст до 15 лет
• - беременность
• - лактация (грудное вскармливание). С осторожностью: у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенном поражении ЖКТ в анамнезе.

Побочные действияСо стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость в полости рта, эзофагит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу. Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна. Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.

ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит. Прочие: лихорадка.

ДозировкаРевматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

ПередозировкаСимптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с другими НПВС, в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности последних. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Особые указания при приемеСледует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, а также с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов.

Применение препарата может вызывать нежелательные эффекты в виде головной боли и головокружения, сонливости.

Следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Оксикамы

Действующие вещества

Мелоксикам (Meloxicam)

ОписаниеНПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.