Описание лекарства "Напроксена натрий"

Напроксена натрий (Naproxen sodium)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеСнижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ.

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит
• болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея
• боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг, бочка (бочонок) 1

Фармакодинамика препаратаСнижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ. Ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома (в т. ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ, биодоступность — 95%. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T1/2 из плазмы — 12–17 ч.

Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен.

Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, Использование во время беременности С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации. Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Противопоказания к применению Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко - нарушения слуха. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Со стороны дыхательной системы: редко - эозинофильная пневмония.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке. При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация. Способ применения и дозы Внутрь, средняя доза для взрослых — 250–500 мг 2 раза в сутки, максимальная разовая доза — 500 мг, максимальная суточная — 1750 мг в 2 приема (утром и на ночь). Средняя суточная доза для детей от 1 года до 5 лет — 2,5–10 мг/кг массы тела в 1–3 приема, детям старше 5 лет — 10 мг/кг в день в 2 приема, обычная длительность лечения — 2 нед (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

Передозировка Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками. Взаимодействия с другими препаратами Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию).

Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами.

Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена. Меры предосторожности при приеме При длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови. При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 ч до исследования.

Условия хранения Список Б.

: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 36 мес. Принадлежность к ATX-классификации: M Костно-мышечная система M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты M01A Нестероидные противовоспалительные препараты M01AE Производные пропионовой кислоты M01AE02 Naproxen .

Использование во время беременностиС осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации. Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко - нарушения слуха. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Со стороны дыхательной системы: редко - эозинофильная пневмония. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.

При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.

ДозировкаВнутрь, средняя доза для взрослых — 250–500 мг 2 раза в сутки, максимальная разовая доза — 500 мг, максимальная суточная — 1750 мг в 2 приема (утром и на ночь). Средняя суточная доза для детей от 1 года до 5 лет — 2,5–10 мг/кг массы тела в 1–3 приема, детям старше 5 лет — 10 мг/кг в день в 2 приема, обычная длительность лечения — 2 нед (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

ПередозировкаСимптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.

Взаимодействия с другими препаратамиПовышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.

Меры предосторожности при приемеПри длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови. При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 ч до исследования.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Хирургическая практика

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

НПВС - Производные пропионовой кислоты

Действующие вещества

Напроксен (Naproxen)

ОписаниеНПВС. Напроксен — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, практически нерастворим в воде при низком pH, свободно растворим в воде при высоком pH. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 составляет 1,6–1,8. Молекулярная масса 230,26. Напроксена натриевая соль — кристаллическое вещество белого или бело-кремового цвета, свободно растворимое в воде при нейтральном pH. Молекулярная масса 252,24.