Описание лекарства "Пуринол"

Пуринол (Purinol)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Его урикостатическое действие основывается на ингибировании ксантиноксидазы - фермента, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Под действием аллопуринола нарушается синтез мочевой кислоты, что обусловливает уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче и способствует растворению уже имеющихся уратных отложений, а также предотвращает их образование в тканях и почках. Под действием аллопуринола повышается выделение с мочей гипоксантина и ксантина. Терапевтический эффект зависит от применяемой дозы.

Список аналогов "пуринол"

Показания к применению

• — лечение всех форм гиперурекемии (повышение до 8.5 мг/100 мл уровня мочевой кислоты в крови) в случаях, когда урикемия не снижается при соответствующей диете
• — лечение и профилактика обострений заболеваний, обусловленных повышенным содержанием мочевой кислоты в крови, таких как подагра, уратная нефропатия, уратный нефролитиаз
• — вторичные синдромы повышения мочевой кислоты в крови, обусловленные различными причинами (ферментные нарушения, острые нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, полное лечебное голодание).

Форма выпуска

• Таблетки 100 мг
• блистер 10 , коробка (коробочка) 5
• Таблетки 300 мг
• блистер 10 , коробка (коробочка) 3

Фармакодинамика препаратаИнгибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т. ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь аллопуринол быстро всасывается и почти полностью поступает в кровяное русло, выделяется, главным образом, через почки.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению

• — выраженные нарушения функции печени и почек
• — беременность и лактация
• — повышенная чувствительность к аллопуринолу и другим веществам, входящим в лекарственную форму.

Побочные действияПри соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости. В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры. Иногда наблюдаются: - диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости, - кожные реакции (гиперемия, зуд, сыпь). В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмета препарата. Изредка встречаются: - головокружение, помрачение сознания, головные боли; - воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями, очень редко - судорожные припадки В этих случаях необходима срочная отмена препарата.

Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда, когда имеется снижение функции почек.

В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях: - реакции сверхчувствительстности (кожные реакции, лимфаденопатия, повышение температуры, озноб, боли в суставах); - изменения со стороны картины крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения); - тяжелые кожные реакции с эксудативной мультиформной эритемой. В этом случае необходимо срочно отменить лечение; - нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы); - мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты); - аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией); - воспаление печени (грануломатозный гепатит); - выпадение волос (алопеция); - общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии); - нарушение зрения; - повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея ); - нарушение вкусовых ощущений . Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкемия, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва. Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами.

Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.

ДозировкаВнутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Взрослым — начальная доза 100–200 мг/сут при легком течении заболевания, 300–600 мг/сут при заболевании средней тяжести и 700–900 мг/сут при тяжелом течении заболевания. Обычно суточную дозу до 300 мг принимают в 1 прием, суточную дозу свыше 300 мг или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ — делят на 2–3 приема. Детям до 6 лет — 5 мг/кг/сут; детям 6–10 лет — 10 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема. При пониженной функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) суточная доза — 100 мг, повышение возможно только при недостаточном терапевтическом эффекте, при Cl креатинина 10–20 мл/мин — 100–200 мг/сут.

При проведении гемодиализа — 300–400 мг сразу после окончания процедуры (2–3 раза в неделю).

Принимают длительно, дозу и продолжительность лечения корректируют в зависимости от уровня мочевой кислоты, который рекомендуется определять не реже 1 раза в 6 мес.

ПередозировкаСпецифическая клиническая картина при передозировке аллопуринолом неизвестна. Специального антидота нет. В случаях передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, после чего назначить препараты активированного угля. Необходимо наблюдение за витальными функциями. В случае необходимости проводится гемодиализ и симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном назначении Пуринола и: — таких производных пурина как азатиоприн и меркаптопурин - дозу последних необходимо уменьшать на 50-75%, т. к. торможение активности ксантиноксидазы приводит к замедлению метаболизма этих препаратов; — антикоагулянтов типа кумарин - усиливается их действие, поэтому необходимо более часто исследовать свертываемость крови и при необходимости снижать дозировки кумарина и ему подобных веществ; — пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид) - усиливается сахароснижающее действие, что требует снижения дозы этих средств; — теофиллина - аллопуринол в высокие дозах может тормозить метаболизм теофиллина, что может привести к увеличению содержания теофиллина в крови; — таких цитостатиков, как циклофосфамид, - более часто возникает повреждение костного мозга и изменения картины крови, чем при применении каждого препарата в отдельности. Поэтому в этих случаях необходимо чаще проверять картину крови; — пробеницида - замедляется элиминация последнего; — урикозурических средств (сульфинпиразон, пробеницид, бензбромарон), а также салицилатов в высоких дозах - снижаются активность аллопуринола.

Особые указания при приемеНеобходимо соблюдать осторожность при назначении Пуринола при: — нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижать дозы); — гипофункции щитовидной железы; — лечении детей (детям до 14 лет аллопуринол назначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях). О назначении препарата во всех этих случаях решение принимает лечащий врач. При применении Пуринола суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л ( под контролем диуреза). Асимптоматическая гиперурикемия не должна быть показанием для применения Пуринола.

Условия храненияСписок Б.: В обычных условиях.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Псориаз

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противоподагрическое

Описание Противоподагрическое действие направлено снижение урикемии, реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах, подавляя синтез пуринов.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты

Действующие вещества

Аллопуринол (Allopurinol)

ОписаниеБелый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.