Описание лекарства "Антабус"

Антабус (Antabus)

УпаковкаТаблетки шипучие

Фармакологическое действиеИнгибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола. Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Список аналогов "антабус"

Показания к применению

• Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Форма выпуска

• таблетки для приготовления шипучего напитка 200 мг
• контейнер полиэтиленовый 100, пачка картонная 1. таблетки для приготовления шипучего напитка 400 мг
• контейнер полиэтиленовый 50, пачка картонная 1.

Фармакодинамика препаратаДействие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т. п. ), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика препаратаПосле перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Противопоказания к применению

• Абсолютные: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва)
• бронхиальная астма, эмфизема легких
• туберкулез легких
• тяжелая печеночная недостаточность
• болезни кроветворных органов
• сахарный диабет
• тиреотоксикоз
• эпилепсия и судорожный синдром любого генеза
• психические заболевания
• обострение язвенной болезни
• болезни почек
• злокачественные опухоли
• полиневриты любой этиологии
• беременность
• период грудного вскармливания
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации
• пожилой возраст (старше 60 лет)
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии
• остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения
• ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Побочные действияОбусловленные свойствами дисульфирама: - металлический вкус во рту; - неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода); - редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом); - полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва; - потеря памяти, спутанность сознания, астения; - головные боли; - кожные аллергические проявления. Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга. Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита. При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

ДозировкаВнутрь. Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл).

Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости.

В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.

ПередозировкаЛечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратамиРеакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота. Противопоказанные комбинации Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт. Нежелательные комбинации Изониазид.

Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания. Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса. Теофиллин.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина.

Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме. Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты.

Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Особые указания при приемеБольных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения. Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Антиалкогольное

Описание Антиалкогольное действие лекарственных средств направлено на снижение влечения к алкоголю. Этот механизм связан с ингибированием ацетальдегиддегидрогеназы в печени и задержкой ферментной биотрансформации алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление уксусного альдегида (после приема алкоголя) вызывает тошноту, рвоту, покраснение лица, ощущение шума в голове и жара в верхней части туловища, стеснения в груди, затруднение дыхания, сердцебиение, страх, судороги, озноб, что способствует выработке отрицательного условного рефлекса на вкус и запах спиртных напитков. Также механизм действия может быть основан на связывании с опиоидными рецепторами и блокировании эффектов эндорфинов. Антиалкогольные препараты применяются для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма.

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Действующие вещества

Дисульфирам (Disulfiram)

ОписаниеБелый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.