Описание лекарства "Апо-Клоразепат"

Апо-Клоразепат (Apo-Clorazepate)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеВозбуждает бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору.

Список аналогов "апо-клоразепат"

Показания к применению

• Неврозы, сопровождающиеся чувством беспокойства, страха, тревоги, возбуждением, напряженностью, в том числе у пациентов с соматическими жалобами
• острая алкогольная интоксикация (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

• капсулы 3.75 мг
• упаковка 30
• капсулы 3.75 мг
• упаковка 100
• капсулы 3.75 мг
• упаковка 500
• капсулы 7.5 мг
• упаковка 30

Фармакодинамика препаратаСвязывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами (кора головного мозга, миндалевидное ядро, гиппокамп, подбугорье, мозжечок, полосатое тело, спинной мозг) и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливая тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Относится к бензодиазепинам длительного действия. Обладает продолжительным угнетающим влиянием на ЦНС. Оказывает сильное анксиолитическое действие. Миорелаксирующий и седативный эффект выражены слабо.

Снижает уровень тревоги, возбуждение.

Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь превращается в нордиазепам (дезметилдиазепам) и в этой форме быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ и циркулирует в системном кровотоке. Cmax нордиазепама в плазме достигается через 30–120 мин. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 5 дней — 2 нед. Нордиазепам характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы (97–98%), T1/2 из плазмы составляет 40–50 ч, проникает в грудное молоко. Нордиазепам в дальнейшем метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

Экскретируется преимущественно с мочой, в основном в виде конъюгированного оксазепама (3-гидроксинордиазепама) и небольшого количества конъюгированного p-гидроксинордиазепама.

При повторном назначении накопление активных метаболитов значительно.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, закрытоугольная глаукома, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, раздражительность, нечеткость зрения, головная боль, спутанность сознания, бессонница, утомляемость, атаксия, диплопия, депрессия, тремор, смазанная речь. Со стороны органов ЖКТ: гастроинтестинальные жалобы, в т. ч. тошнота, рвота, сухость во рту, изменения функциональных почечных и печеночных тестов. Прочие: преходящая кожная сыпь, урогенитальные расстройства, понижение сАД, уменьшение гематокрита.

При длительном применении или приеме больших доз — физическая и психологическая зависимость, синдром отмены (судороги, делирий, тремор, абдоминальные и мышечные спазмы, рвота, повышенное потоотделение, нервозность, бессонница, раздражительность, диарея, ухудшение памяти).

ДозировкаВнутрь. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливают строго индивидуально (под врачебным контролем) в зависимости от показаний, клинической картины, переносимости и др. Средняя доза для взрослых — 30 мг/сут (15–60 мг/сут), максимальная доза — 90 мг/сут. Начальная доза для пожилых и ослабленных пациентов — 3,75 мг на ночь. Дозу для детей и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и характера заболевания.

ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), угнетение дыхательной и сердечной деятельности. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, мониторинг жизненно важных функций, применение дыхательных и сердечно-сосудистых аналептиков. В качестве антидота может быть использован специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Взаимодействия с другими препаратамиЭффекты усиливают (взаимно) алкоголь, нейролептики, барбитураты и другие лекарственные средства, угнетающие ЦНС, периферические и центральные миорелаксанты.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, детям, пожилым и ослабленным больным. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу необходимо уменьшать постепенно. Не рекомендуется одновременный прием средств, угнетающих ЦНС. Не следует сочетать с приемом алкоголя.

В процессе лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

При длительном приеме показан периодический контроль картины периферической крови и функции печени.

Особые указания при приемеТревога или напряженность, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анксиолитическое

Описание Анксиолитическое действие лекарственных средств направлено на устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. Механизм этого действия связан со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов и усилением процессов торможения в ЦНС, опосредуемых ГАМК, снижением активности серотонинергических нейронов. Анксиолитические препараты применяются при невротических состояниях, бессоннице, в комплексной терапии гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС, бронхообструктивного синдрома.

Действующие вещества

Дикалия клоразепат (Dipotassium clorazepate)

ОписаниеАнксиолитик из группы бензодиазепинов. Порошок белого или светло-желтого цвета, практически без запаха. Очень хорошо растворим в воде, очень плохо растворим в этаноле, практически нерастворим в органических растворителях. Водные растворы — прозрачные, светло-желтого цвета, имеют щелочную реакцию, нестабильны.