Описание лекарства "Бромидем"

Бромидем (Bromidem)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Список аналогов "бромидем"

Показания к применению

• Симптоматическое лечение функциональных расстройств или соматических проявлений, ассоциированных с патологическим состоянием страха или психического напряжения, бессонница.

Форма выпуска

• таблетки 6 мг
• таблетки 12 мг

Фармакодинамика препаратаАнксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика препаратаМаксимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после введения. 70% бромазепама связывается с плазматическими протеинами. Выделение происходит с мочой, в основном в виде глюкуронидов гидроксильных метаболитов: 3-гидроксибромазепама и производного 3-гидроксибензолпиридина. Оба метаболита являются активными, но их фармакологическая активность клинического значения не имеет, так как они быстро выводятся. Приблизительно 2% бромазепама поступает в мочу в неизмененном виде.

Период полуэлиминации бромазепама из плазмы — около 12 ч.

Как все бензодиазепины, бромазепам проникает через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком.

Использование во время беременностиНе следует назначать в первый и третий триместры беременности и во время кормления грудью.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, тяжелая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, детский возраст.

Побочные действияСонливость (особенно у немолодых пациентов), мышечная гипотония, головокружение, атаксия, парадоксальные реакции (раздражительность, агрессивность, смятение, волнение), головные боли, амнезия, желудочно-кишечные расстройства, агранулоцитоз, кожная сыпь. В случае резкого прекращения лечения: обострение тревоги, бессонница, раздражительность, тремор, мышечная боль, тошнота, рвота, головная боль, судороги, эпилептические кризы, неспособность сосредоточения, чувство деперсонализации.

ДозировкаДозировка зависит от выраженности и характера симптомов, а также от восприимчивости пациента. В начале курса терапии доза взрослого составляет 6 мг в день (1,5 мг утром, 1,5 мг в полдень и 3 мг вечером). Постепенно доза регулируется в зависимости от терапевтического эффекта. Обычная доза колеблется от 6 до 18 мг в день (в 3 приема). В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозировку до 24–36 мг в день.

Отмену лечения следует проводить с постепенным уменьшением дозировки.

Для ослабленных или пожилых пациентов следует уменьшить дозировку вдвое. Уменьшение дозировки должно также предусматриваться в случае печеночной, почечной или дыхательной недостаточности.

ПередозировкаПризнаки интоксикации: очень глубокий сон, коматозное состояние. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратамиСедативный эффект усиливается алкоголем, снотворными, психотропными, анальгетиками и миорелаксантами. Катаболизм ускоряется рифампицином, замедляется циметидином, дисульфирамом, изониазидом и оральными контрацептивами.

Меры предосторожности при приемеУ больных эпилепсией на фоне лечения или после прекращения терапии могут наблюдаться эпилептические кризы. В случае вождения машины или работы с механизмами требуется большая осторожность, особенно во время периода адаптации к дозировке.

Классы заболеваний

Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анксиолитическое

Описание Анксиолитическое действие лекарственных средств направлено на устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. Механизм этого действия связан со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов и усилением процессов торможения в ЦНС, опосредуемых ГАМК, снижением активности серотонинергических нейронов. Анксиолитические препараты применяются при невротических состояниях, бессоннице, в комплексной терапии гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС, бронхообструктивного синдрома.

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Действующие вещества

Бромазепам (Bromazepam)

ОписаниеСтимулирует ГАМК-рецепторы восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, усиливает эффекты эндогенной ГАМК, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает напряженность и тревогу, в больших дозах обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием. Снижает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает невротическую симптоматику. После приема внутрь Cmax в крови достигается в течение 2 ч. Биодоступность таблетированной формы составляет 60%. Связывание с белками крови составляет 70%. Объем распределения — 50 л. При введении повторных доз равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) с образованием 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино?5-бромо?3-гидроксибензоил)-пиридина и их глюкуронидов. T1/2 — 20 ч, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгированых метаболитов (2% в неизмененном виде). Клиренс препарата составляет 40 мл/мин. Накопление при повторном назначении минимальное.