Описание лекарства "Буторфанол"

Буторфанол (Butorphanol)

УпаковкаРаствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действиеОбладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы. Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени.

Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%.

Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин.

Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

Список аналогов "буторфанол"

Показания к применению

• Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов
• премедикация и сбалансированная анестезия.

Форма выпуска

• Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 5 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
• ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2

Фармакодинамика препаратаОбладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы. Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени.

Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%.

Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин.

Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

Фармакокинетика препаратаС белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2. 2 мг/мл. T1/2 составляет 2. 5-4 ч, у пожилых -6.

6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 ч.

Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Использование во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Побочные действияНаиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%). Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — вазодилатация, сердцебиение; Со стороны органов ЖКТ: >1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области. Аллергические реакции: Прочие: >1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд; В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Особые случаиОграничения к применению - наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

ДозировкаВ/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома — в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5–2 мг в/в или 1–4 мг в/м каждые 3–4 ч. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени и/или почек дозу уменьшают в 2 раза. До операции — 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции — 0,5–1 мг в/в в несколько введений.

У рожениц — по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости — 1 раз, повторно через 4 ч.

ПередозировкаСимптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома. Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т. ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.

ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Меры предосторожности при приемеНе показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания. С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.

Условия храненияСписок А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Острая боль

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

Опиоидные ненаркотические анальгетики

Действующие вещества

Буторфанол (Butorphanol)

ОписаниеБуторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.