Описание лекарства "Вальпарин ХР"

Вальпарин ХР (Valparine XR)

Стоимость от 425.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПротивосудорожный препарат. Натрия вальпроат повышает содержание гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. В результате происходит подавление развития, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Натрия вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей.

Препарат не обладает выраженным снотворными и седативным эффектами, а также не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр.

Натрия вальпроат не оказывает отрицательного действия на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Показания к применению

• Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: — абсансы
• — миоклонические
• — тонико-клонические
• — атонические. Парциальная эпилепсия: — простые или комбинированные припадки
• — вторичные генерализованные припадки. Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Форма выпуска

• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг
• стрип 10 , пачка картонная 10
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг
• стрип 10 , пачка картонная 1
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг
• стрип 10 , пачка картонная 3
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг
• стрип 4 , пачка картонная 1
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
• стрип 10 , пачка картонная 1
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
• стрип 10 , пачка картонная 3
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
• стрип 4 , пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаИнгибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением Cmax в плазме достигается в течение 2-8 ч. Биодоступность препарата - около 100%. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40-100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%.

Vd составляет 0.

2 л/кг. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени и выводится с мочой. Пресистемный метаболизм не отмечается. T1/2 составляет примерно 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей T1/2 уменьшается.

Использование во время беременностиНазначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказания к применению

• — тяжелые нарушения функции поджелудочной железы
• — острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза)
• — порфирия
• — тромбоцитопения
• — беременность
• — лактация (грудное вскармливание)
• — детский возраст до 3 лет
• — повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и другим компонентам препарата.

Побочные действияСо стороны системы пищеварения: редко - тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны ЦНС: редко - атаксия, тремор, нарушение сознания, кома. Со стороны половой системы: редко - нарушение менструального цикла, вторичная аменорея. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.

Прочие: 2-12% - выпадение волос; редко - увеличение массы тела, гипераммониемия, креатининемия.

ДозировкаВнутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела. Взрослые: начальная доза — 600 мг/сут; далее дозу увеличивают на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Принимать 1–2 раза в день. Максимально рекомендуемая доза — 1–2 г.

Дети с массой тела свыше 20 кг: начальная доза — 400 мг/сут; затем дозу повышают постепенно до достижения оптимальной, которая обычно составляет 20–30 мг/кг 1 раз в день или в двух раздельных дозах.

Детям с массой тела до 20 кг применять препарат не следует. У пожилых пациентов режим дозирования сходен с режимом дозирования для взрослых и подбирается индивидуально.

ПередозировкаСообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - стационарное лечение с проведением симптоматической терапии, гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратамиНатрия вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов, натрия вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов. При совместном применении натрия вальпроата и варфарина снижается процент связывания с белками плазмы крови последнего. Натрия вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотригина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты усиливается антиагрегантное действие.

Особые указания при приемеНеобходимо регулярное проведение контроля активности трансаминаз, содержания билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца). Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением в послеоперационном периоде у пациентов, получающих натрия вальпроат. При длительном приеме натрия вальпроата возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.

Натрия вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 мес применения).

В связи с этим необходимо в течение первых 23 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность на фоне терапии натрия вальпроатом иногда наблюдаются у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенту следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, т.

к.

препарат снижает способность к концентрации внимания.

Условия храненияПрепарат следует хранить при температуре ниже 30°C в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Биполярное аффективное расстройство

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Противосудорожное

Описание Потенцирует ГАМК-ергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Действующие вещества

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

ОписаниеИнгибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.