Описание лекарства "Винпоцетин"

Винпоцетин (Vinpocetine)

Стоимость от 68.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Список аналогов "винпоцетин"

Показания к применению

• Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. Cmax достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидрокси-винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2 — 4,8–5 ч.

Форма выпуска

• По 2 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.

Фармакодинамика препаратаВинпоцетин улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (артериальное давление, минутный объем крови, частота пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает прежде всего кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания»; при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям.

Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгодный аэробный путь, стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ и катехоламинов в мозге.

Фармакокинетика препаратаТерапевтическая концентрация в плазме при внутривенном введении составляет 10-20 нг/мл. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры, в т. ч. сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 5,3 л/кг.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью.

Период полувыведения 4-5 ч. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, острая стадия геморрагического инсульта, выраженная ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмий, беременность и период лактации, детский возраст.

Побочные действияГоловокружение, чувство жара, гиперемия кожи лица, тошнота, тромбофлебит в месте введения, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.

ДозировкаПрименяют только для лечения у взрослых, внутривенно, в виде медленной капельной инфузии. Начальная суточная доза - 20 мг винпоцетина (4 мл) в 500-1000 мл раствора для инфузий (0,9% натрия хлорид, 5 % глюкоза, раствор Рингера). При необходимости и хорошей переносимости назначают повторные (2-3 раза в день) медленные капельные инфузии, постепенно повышая дозу в течение 3-4 дней до максимальной – 1 мг/кг/сут. Курс лечения 10-14 дней. После достижения клинического улучшения дозу постепенно понижают и переходят на прием препарата в форме таблеток.

ПередозировкаНе описана.

Взаимодействия с другими препаратамиФармацевтически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя вводить в одном шприце; при одновременном парентеральном назначении этих препаратов возможно повышение риска развития кровотечений. Данных о взаимодействии винпоцетина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет.

Особые указания при приемеПрепарат применяют парентерально, как правило, в острых случаях до улучшения клинической картины; потом переходят на пероральный прием препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства больным с брадикардией, у которых на ЭКГ наблюдается удлинение интервала QT. При геморрагическом церебральном инсульте введение допустимо только после стихания острых явлений (обычно, через 5 - 7 дней). В пожилом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию препарата возрастает, что обусловлено сенсибилизацией при старении системы аденилатциклаза цАМФ. Это может привести к повышению вероятности развития побочных явлений у этой группы людей.

Условия храненияХранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)

Описание Сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие препаратов заключается в снижении тонуса сосудистой стенки, в результате чего просвет сосуда увеличивается. Механизм этого действия связан с блокадой ?- и ?-адренорецепторов, стимуляцией центральных ? 2 и I 2 -имидазолиновых рецепторов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ингибированием кальциевых каналов, а также с непосредственным воздействием на гладкомышечные клетки сосудов (повышение содержания цГМФ в последних). На основании механизма действия и точек его приложения выделяют три типа периферических вазодилататоров: * Обладающие преимущественным воздействием на венулы (органические нитраты). * Обладающие преимущественным воздействием на артериолы (гидралазин, ?-неселективные адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов). * Обладающие одновременным воздействием на артериолы и венулы (неорганический нитрит, ?1-селективный адреноблокатор). Сосудорасширяющие препараты применяются для лечения артериальной гипертензии, ИБС, ХСН, а также состояний, обусловленных сужением периферических сосудов и сосудов головного мозга.

Фармакологическая группа

Корректоры нарушений мозгового кровообращения