Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Габагамма"

Габагамма, инструкция по применению

Габагамма (Gabagamma)

Стоимость от 377.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеГабапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с ?2 -?-субъединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКБ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d- аспартата.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo . Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Список аналогов "габагамма"

от 363.60 руб. Габапентин
от 486.00 руб. Катэна
от 486.00 руб. Конвалис
от 909.00 руб. Нейронтин
от 691.80 руб. Тебантин
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • - комплексная терапия парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет
  • - болевой синдром при диабетической нейропатии
  • - постгерпетическая невралгия у взрослых.

Форма выпуска

  • Капсулы желатиновые твердые 300 мг
  • блистер 10 пачка картонная 2
  • капсулы желатиновые твердые 300 мг
  • блистер 10 пачка картонная 5
  • капсулы желатиновые твердые 300 мг
  • блистер 10 пачка картонная 10
  • капсулы желатиновые твердые 400 мг
  • блистер 10 пачка картонная 2
  • капсулы желатиновые твердые 400 мг
  • блистер 10 пачка картонная 5
  • капсулы желатиновые твердые 400 мг
  • блистер 10 пачка картонная 10
  • капсулы желатиновые твердые 100 мг
  • блистер 10 пачка картонная 2
  • капсулы желатиновые твердые 100 мг
  • блистер 10 пачка картонная 5
  • капсулы желатиновые твердые 100 мг
  • блистер 10 пачка картонная 10.

Фармакодинамика препаратаГабапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с ?2 -?-субъединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКБ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d- аспартата.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo . Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика препаратаБиодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Сmах габапентина в плазме достигается через 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.

ч.

с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы ( Использование во время беременности Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; острый панкреатит; наследственная галактозная недостаточность; лактазный дефицит; глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); психотические заболевания.

Побочные действия Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.

Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, заболевания зубов, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит. Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения. Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия. Нервная система: головокружение; головная боль, гиперкинезы, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации.

Дыхательная система: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.

Кожа и подкожные ткани: акне, зуд кожи, кожная сыпь, периферические отеки, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивена-Джонсона). Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. Нейропатическая боль у взрослых Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут.

Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых трех дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: в 1-й день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; во 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; в 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки.

Также можно использовать дозировку 400 мг для пациентов, которые имеют либо избыточную массу тела, либо рост выше среднего, по аналогии с титрованием дозировки 300 мг. Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»).

В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема).

Максимальный интервал между дозами при 3-кратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Передозировка Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействия с другими препаратами Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись.

Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%.

Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. Особые указания при приеме Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»).

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лабораторные исследования.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой. Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения При температуре не выше 25 °C.

Срок годности 72 мес. Принадлежность к ATX-классификации: N Нервная система N03 Противоэпилептические препараты N03A Противоэпилептические препараты N03AX Прочие противоэпилептические препараты N03AX12 Gabapentin .

Использование во время беременностиОтсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития). Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
  • острый панкреатит
  • наследственная галактозная недостаточность
  • лактазный дефицит
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»)
  • психотические заболевания.

Побочные действияСердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение. Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, заболевания зубов, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит. Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения. Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия. Нервная система: головокружение; головная боль, гиперкинезы, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации.

Дыхательная система: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.

Кожа и подкожные ткани: акне, зуд кожи, кожная сыпь, периферические отеки, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивена-Джонсона). Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации.

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. Нейропатическая боль у взрослых Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых трех дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: в 1-й день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; во 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; в 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки. Также можно использовать дозировку 400 мг для пациентов, которые имеют либо избыточную массу тела, либо рост выше среднего, по аналогии с титрованием дозировки 300 мг.

Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут.

Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при 3-кратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме.

Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

ПередозировкаСимптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратамиМорфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Особые указания при приемеХотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»). Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость.

В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см.

«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Лабораторные исследования. При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой.

Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.

Срок годности72 мес.

Классы заболеваний

Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое

Описание Противоэпилептическое действие лекарственных средств заключается в купировании судорог и предотвращении появления новых приступов. Механизм этого действия связан с восстановлением равновесия между тормозными (ГАМК) и возбуждающими (глутамат) медиаторами головного мозга, которое реализуется путем ингибирования ГАМК-трансферазы, повышения содержания ГАМК в ЦНС, а также путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов и угнетения избыточного выброса глутаминовой кислоты. В результате подавляется распространение судорожной активности в моторной зоне коры головного мозга, снижается возбудимость нейронов, повышается судорожный порог. Некоторые противоэпилептические препараты обладают нормотимическими эффектами, которые заключаются в сглаживании циркулярных расстройств аффективной сферы (колебаний настроения), а также в предотвращении развития депрессивной и маниакальной симптоматики. Препараты, обладающие противоэпилептическим действием, используют в лечении различных форм эпилепсии, фебрильных судорог и гиперкинезий различного происхождения.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Действующие вещества

Габапентин (Gabapentin)

ОписаниеБелое или не совсем белое кристаллическое вещество, легко растворимое в воде и в основных и кислых водных растворах. Молекулярная масса 171,24. Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена. Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК. В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина. В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтаж-активированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено. В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.). Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена. Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами. Подтверждения эффективности были получены в трех исследованиях, проводимых с участием 705 пациентов (в возрасте 12 лет и старше) и в одном исследовании с участием 247 детей (в возрасте от 3 до 12 лет). У всех включенных в эти исследования пациентов в анамнезе отмечалось не менее 4 парциальных эпилептических припадков в месяц, несмотря на применение одного или более противоэпилептических препаратов в терапевтических дозах, и в режиме установленной им противоэпилептической терапии припадки наблюдались в течение 12-недельного базового периода (для детей — в течение 6 нед). Пациентам с продолжающимися эпилептическими припадками (не менее 2, а в некоторых исследованиях — 4 припадка в месяц) к проводящейся терапии добавляли габапентин или плацебо в течение 12 нед. Эффективность оценивали по числу пациентов, у которых частота припадков уменьшилась на 50% и более по сравнению с исходным уровнем, и рассчитывали «коэффициент ответа» по формуле (Т-В)/(Т+В), где В — базовая частота эпилептических припадков и T — частота эпилептических припадков у пациента во время лечения. Коэффициент ответа варьировал в пределах от1 до +1. Нулевое значение указывает на отсутствие изменений; полное исчезновение припадков дает значение 1, увеличение частоты припадков дает положительные значения коэффициента ответа. 50%-му уменьшению частоты эпилептических припадков соответствует коэффициент ответа — 0,33. В первом исследовании габапентин в дозе 1200 мг/сут, разделенной на 3 приема, сравнивали с плацебо. Степень ответа составила 23% (14/61) в группе, принимавшей габапентин, и 9% (6/66) в группе, принимавшей плацебо; отличия между группами были статистически значимыми. Коэффициент ответа также был выше в группе, принимавшей габапентин (?0,199), чем в группе, принимавшей плацебо (?0,044); различия также достигали степени статистической значимости. Во втором исследовании сравнивали габапентин (1200 мг/сут в 3 приема, n=101) с плацебо (n=98), но для определения зависимости эффекта от дозы в исследование дополнительно включили две меньшие по числу пациентов группы, которым назначали габапентин в дозе 600 мг/сут (n=53) и 1800 мг/сут (n=54). Степень ответа в группе, принимавшей габапентин в дозе 1200 мг/сут (16%), была выше, чем в группе, принимавшей плацебо (8%), но различия не были статистически значимыми. Степень ответа в группе, принимавшей 600 мг/сут габапентина (17%), также не была существенно выше, чем в группе, принимавшей плацебо, однако в группе, принимавшей 1800 мг/сут, степень ответа (26%) статистически превышала таковую в группе, принимавшей плацебо. Коэффициент ответа у пациентов, принимавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (?0,103), был выше, чем в группе плацебо (?0,022), но это различие также не имело статистической значимости (p = 0,224). Лучший ответ наблюдался в группе, принимавшей габапентин в дозе 600 мг/сут (?0,105) и в дозе 1800 мг/сут (?0,222), чем у пациентов, принимавших 1200 мг/сут, при этом в группе, принимавшей габапентин в дозе 1800 мг/сут, достигалось статистически значимое различие по сравнению с плацебо. В третьем исследовании сравнивали габапентин (900 мг/сут в 3 приема, n=111) с плацебо (n=109) и для изучения зависимости эффекта от дозы в исследование дополнительно включили группу пациентов (n=52), которым назначали 1200 мг/сут габапентина. Наблюдались статистически значимые различия в степени ответа в группе, принимавшей габапентин в дозе 900 мг/сут (22%), по сравнению с плацебо (10%). Коэффициенты ответа в группах, принимавших габапентин в дозе 900 мг/сут (?0,119) и в дозе 1200 мг/сут (?0,184), статистически значимо превышали таковой в группе плацебо (?0,027). Во всех трех вышеуказанных исследованиях изучение эффекта габапентина в предотвращении вторично генерализованных тонико-клонических судорог показало статистически значимые результаты и положительные тенденции практически у всех пациентов, включенных в эти исследования. Анализ степени ответа в объединенных данных всех трех исследований при всех применявшихся дозах (габапентин — n=162, плацебо — n=89) также свидетельствует о значительных преимуществах габапентина перед плацебо в уменьшении частоты вторично генерализованных тонико-клонических судорог. В двух из трех контролируемых исследований применялась более чем одна доза габапентина. В рамках каждого из этих исследований не обнаружено существенного увеличения ответа в зависимости от дозы. Тем не менее, очевидна общая тенденция к повышению эффективности габапентина с увеличением дозы. В четвертом исследовании с участием пациентов детского возраста (от 3 до 12 лет) габапентин в дозе 25–35 мг/кг/сут (n=118) сравнивали с плацебо (n=127). Коэффициент ответа у всех пациентов с парциальными припадками был значительно выше при применении габапентина (?0,146), чем в группе, принимавшей плацебо (?0,079). Исследования у детей в возрасте от 1 мес до 3 лет, получавших 40 мг/кг/сут габапентина (N = 38), по сравнению с плацебо (N= 38) не выявили статистически значимых различий в степени ответа и в коэффициенте ответа у исследуемых пациентов. Эффективность габапентина для контроля постгерпетической невралгии оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых мультицентровых исследованиях с участием 563 пациентов. Критерием для отбора пациентов являлось сохранение боли в течение более чем 3 мес после заживления кожных высыпаний, вызванных опоясывающим лишаем. Габапентин назначали в дозе от 1800 до 3600 мг/сут в 3 приема. В обоих исследованиях обнаружены значительные отличия от плацебо в диапазоне применявшихся доз. Обычно значительное ослабление боли наблюдалось в течение первой недели лечения и сохранялось до его конца. В исследованиях на мышах и крысах, получавших перорально габапентин в дозе более 8000 мг/кг, летальная доза не установлена. У животных отмечались следующие симптомы острой токсичности: атаксия, одышка, птоз, седативный эффект, снижение активности или возбуждение. В экспериментах на мышах и крысах, которым габапентин подмешивали в пищу в течение 2 лет, обнаружено статистически значимое увеличение числа случаев ацинарноклеточной аденомы и карциномы поджелудочной железы у самцов крыс при получении высокой дозы — 2000 мг/кг/сут. При этой дозе пик плазменной концентрации габапентина у крыс был в 10 раз выше, чем таковой у людей, получавших габапентин в дозе 3600 мг/сут. Ацинарноклеточная карцинома поджелудочной железы не влияла на выживаемость, не метастазировала и не обнаруживала местной инвазии. Релевантность этих данных по отношению к канцерогенному риску у людей не установлена. В стандартных тестах in vitro и in vivo габапентин не показал мутагенных или генотоксических свойств. Не обнаружено влияния на фертильность и репродукцию у крыс, получавших габапентин в дозе до 2000 мг/кг (приблизительно в 5 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека в пересчете на мг/м2). Фармакокинетика. Габапентин не подвергается заметному метаболизму в организме человека. Биодоступность габапентина уменьшается с увеличением дозы и составляет после приема доз 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут (разделенных на 3 приема) соответственно 60, 47, 34, 33 и 27%. Прием пищи оказывает незначительное влияние на скорость и степень абсорбции габапентина (14% увеличение площади под кривой AUC и Cmax). Связывание с белками плазмы — менее 3%, кажущийся объем распределения после в/в введения в дозе 150 мг составляет 58±6 л. У пациентов с эпилепсией Cmin в спинномозговой жидкости составляла приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня. Габапентин выводится путем почечной экскреции. T1/2 — 5–7 ч и не зависит от дозы и последующего многократного приема доз. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Габапентин может быть удален из плазмы методом гемодиализа. Пациентам с ослабленной функцией почек, пожилым людям и находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы. У детей с почечной недостаточностью габапентин не изучался. Пациентам с возрастным ослаблением функции почек может потребоваться уменьшение дозы. Поскольку габапентин не метаболизируется печенью, исследования у людей с нарушениями функции печени не проводились. Изучение фармакокинетики габапентина у детей с эпилепсией показало, что детям в возрасте от 3 до 4 лет для того чтобы достичь той же средней плазменной концентрации, которая наблюдается у детей от 5 до 12 лет при суточной дозе 30 мг/кг, требуется суточная доза 40 мг/кг. Специальных сравнительных исследований фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, однако, по-видимому, не имеется существенных различий в фармакокинетических параметрах габапентина у мужчин и женщин. Фармакокинетические различия у людей разных расовых групп не изучались, однако поскольку габапентин выводится преимущественно почками, а клиренс креатинина у людей разных рас существенно не отличается, существование таких различий не предполагается. Применение вещества Габапентин По данным Physicians Desk Reference (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 76 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x