Описание лекарства "Загретол"

Загретол (Zagretol)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБлокирует натриевые каналы мембран нервных клеток, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные процессы, взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами.

Список аналогов "загретол"

Показания к применению

• Эпилепсия (парциальные приступы, генерализованная форма с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы)
• Невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе, языкоглоточного нерва).

Форма выпуска

• Таблетки 200 мг

Фармакодинамика препаратаПротивоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т. о.

уменьшает риск развития эпилептического приступа.

Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов.

Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии.

Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз.

Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, AV блокада сердца, беременность (первые 3 мес).

Побочные действияПотеря аппетита, сухость во рту, тошнота, понос или запор, холестаз, гепатит, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, расстройства аккомодации, нарушение сердечной проводимости, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эксфолиативный дерматит, аллергические кожные реакции.

ДозировкаВнутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При эпилепсии взрослым — по 1 табл. (200 мг) 1–2 раза в день, постепенно повышая дозу до оптимальной — 2 табл. (400 мг) 2–3 раза в день. Детям — средняя доза 10–20 мг/кг массы в сутки в несколько приемов: до 1 года — 100–200 мг, 1–5 лет — 200–400 мг, 6–10 лет — 400–600 мг и 11–15 лет — 600–1000 мг в день.

При невралгии тройничного нерва — по 1–2 табл.

в день, постепенно увеличивая дозу до исчезновения болей (обычно по 1 табл. 3 раза в день), затем дозу постепенно снижают до обеспечивающей предупреждение приступа; этой же дозой продолжают лечение до наступления спонтанной ремиссии.

Взаимодействия с другими препаратамиНесовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен повышают риск токсического действия (снижают метаболизм). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов.

Возрастает риск нарушений остеогенеза на фоне ингибиторов карбоангидразы.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначают при поражениях печени и почек, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, лактации, в старческом возрасте. Во время лечения необходим регулярный контроль анализа крови (1 раз в неделю в первый месяц, затем ежемесячно), функции печени. Водителям машин не рекомендуется прием препарата за 4 ч до начала и во время вождения. В период лечения не следует принимать спиртные напитки, транквилизаторы, ингибиторы МАО (назначение Загретола возможно только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО).

Особые указания при приемеПеред началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, латентных психозах, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Условия храненияСписок Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Противосудорожное

Описание Потенцирует ГАМК-ергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Фармакологическая группа

Нормотимики

Действующие вещества

Карбамазепин (Carbamazepine)

ОписаниеБелый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.