Описание лекарства "Клонотрил"

Клонотрил (Clonotril)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПротивоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения.

Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т. ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др.

локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Список аналогов "клонотрил"

Показания к применению

• Эпилепсия (все формы), в т.ч. у новорожденных (типичные и атипичные малые припадки, генерализованные первичные и вторичные тонико-клонические припадки), эпилептический статус (все клинические формы), фокальные припадки (с простой и комплексной симптоматикой), различные формы миоклонуса и атаксий.

Форма выпуска

• таблетки 0.5 мг
• таблетки 2 мг
• Состав 1 таблетка (делимая) содержит клоназепама 0,5 или 2 мг
• в упаковке 30 и 20 шт.

Фармакодинамика препаратаПротивоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения.

Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т. ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др.

локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, острая легочная недостаточность, угнетение дыхания, беременность.

Побочные действияСонливость, утомляемость, парадоксальная агрессивность, раздражительность, изменения психики, снижение мышечного тонуса, нарушение координации, гиперсаливация (у новорожденных), нарушения крови и функции печени с повышением уровня сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

ДозировкаВнутрь, начиная с небольших доз и постепенно увеличивая до оптимальной для данного больного дозы. В 3–4 приема в день: взрослым — 4–8 мг, детям до 1 года — по 0,5–1 мг, 1–5 лет — по 1–3 мг, 5–12 лет — по 3–6 мг.

Меры предосторожности при приемеВо избежание учащения припадков отмену (переход на др. противоэпилептическое средство) проводят постепенно. Следует предупреждать больных об опасности управления машинами, механизмами и др. , об изменении в поведении. Во время лечения не допустимо употребление алкоголя.

С осторожностью назначают при респираторных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, пожилым, ослабленным пациентам.

Лактирующие женщины должны прекратить грудное вскармливание.

Условия храненияВ сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Классы заболеваний

Дистония

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее

Описание Миорелаксирующее действие лекарственных средств заключается в снижении тонуса мышц. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических ?-рецепторов в спинном мозге, что ведёт к подавлению высвобождения возбуждающих аминокислот, кото­рые стимулируют рецепторы к N-метил-О-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит по­давление моно- и полисинаптической передачи возбуждения. Также механизм действия может быть связан со снижением активности каудальной части ретикулярной формации головного мозга и уменьшением предварительного напряжения мышечных веретен. В результате это приводит к снижению патологически повышенного мышечного тонуса и ригидности мышц. Препараты, обладающие миорелаксирующим действием, применяются при рассеянном склерозе, заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы), инсульте, детском церебральном параличе.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Действующие вещества

Клоназепам (Clonazepam)

ОписаниеПроизводное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.