Описание лекарства "Клопиксол Депо"

Клопиксол Депо (Clopixol Depot)

УпаковкаРаствор для внутримышечного введения

Фармакологическое действиеАнтипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам. Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия. В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Показания к применению

• Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления
• состояние ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности (поддерживающая терапия).

Форма выпуска

• раствор для внутримышечного введения масляный 200 мг/мл
• ампула 1 мл с иглой (иглами), коробка (коробочка) 10
• раствор для внутримышечного введения масляный 500 мг/мл
• ампула 1 мл с иглой (иглами), коробка (коробочка) 5
• раствор для внутримышечного введения масляный 200 мг/мл
• ампула 1 мл с иглой (иглами), коробка (коробочка) 1
• Состав 1 мл раствора для инъекций содержит зуклопентиксола деканоата (в растительном масле Viscoleo) 200 мг
• в упаковке 1 или 10 ампул по 1 мл. 1 мл раствора для инъекций — 500 мг
• в упаковке 5 ампул по 1 мл.

Фармакодинамика препаратаАнтипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам. Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия. В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч. После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.

Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации.

Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Использование во время беременностиПротивопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами
• коматозные состояния.

Побочные действияВозможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

ДозировкаВ/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально, в соответствии с состоянием больного. Клопиксол Депо 200 мг/мл: для поддерживающей терапии назначают обычно по 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; при необходимости — в более высоких дозах или через более короткие интервалы; при объеме раствора (200 мг/мл) более 2–3 мл предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл: обычно вводят по 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. При переходе от перорального Клопиксола на Клопиксол Депо пероральную суточную дозу (в мг) умножить на 8.

В/м вводят дозу 1 раз в 2 нед; во время первой недели необходимо продолжать пероральный прием, но в уменьшенной дозировке.

При переходе от Клопиксола-Акуфаз одновременно с последней инъекцией препарата назначают 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо, повторные инъекции — 1 раз в 2 нед; при необходимости — повышают дозу или укорачивают интервал между введениями.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.

Может смешиваться с Клопиксолом-Акуфаз (ко-инъекция).

Меры предосторожности при приемеС особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Шизофрения

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Нейролептическое

Описание Нейролептическое действие лекарственных средств заключается в купировании симптомов психотических расстройств (психомоторное возбуждение, бред и галлюцинации, агрессивность, расстройства поведения). Основным механизмом действия является блокада допаминовых D2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Нейролептические средства применяются в терапии шизофрении, токсического делирия, ажитированной депрессии и других психических заболеваний.

Фармакологическая группа

Нейролептики

Действующие вещества

Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)