Описание лекарства "М-Эслон"

М-Эслон (M-Eslon)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеВозбуждает опиатные рецепторы ЦНС (дельта-, мю- и каппа-), понижает возбудимость болевых и кашлевых центров: оказывает противошоковое действие при травмах. Вызывает снотворный эффект, эйфорию, активацию центра блуждающих нервов и появление брадикардии. Ингибирует условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, потенцирует действие депримирующих средств. Стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может возбуждать хеморецепторные пусковые зоны продолговатого мозга и индуцировать рвоту (у некоторых пациентов угнетает рвотный центр).

Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов.

Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора. Тормозит секрецию ЖКТ, стимулирует выделение антидиуретического гормона и уменьшает мочеотделение. Понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр: малые дозы урежают и увеличивают глубину дыхательных движений, большие - усугубляют урежение и делают дыхание менее глубоким, снижая легочную вентиляцию токсические дозы индуцируют периодическое дыхание типа Чейна - Стокса и последующую остановку дыхания.

Список аналогов "м-эслон"

Показания к применению

• Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Форма выпуска

• капсулы ретард 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2,5,10
• капсулы ретард 30 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2,5,10
• капсулы ретард 60 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2,5,10
• капсулы ретард 100 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2,5,10

Фармакодинамика препаратаВозбуждает опиатные рецепторы ЦНС (дельта-, мю- и каппа-), понижает возбудимость болевых и кашлевых центров: оказывает противошоковое действие при травмах. Вызывает снотворный эффект, эйфорию, активацию центра блуждающих нервов и появление брадикардии. Ингибирует условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, потенцирует действие депримирующих средств. Стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может возбуждать хеморецепторные пусковые зоны продолговатого мозга и индуцировать рвоту (у некоторых пациентов угнетает рвотный центр).

Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов.

Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора. Тормозит секрецию ЖКТ, стимулирует выделение антидиуретического гормона и уменьшает мочеотделение. Понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр: малые дозы урежают и увеличивают глубину дыхательных движений, большие - усугубляют урежение и делают дыхание менее глубоким, снижая легочную вентиляцию токсические дозы индуцируют периодическое дыхание типа Чейна - Стокса и последующую остановку дыхания.

Фармакокинетика препаратаБыстро всасывается в системный кровоток при пероральном и парентеральном введении, имеет невысокую биодоступность (метаболизируется при "первом прохождении" через печень). Большая часть дозы конъюгируется с глюкуроновой кислотой в печени и кишечнике, образуя неактивный морфин-3-глюкуронид и активный морфин-6-глюкуронид сохраняют активность и продукты биотрансформации (норморфин, кодеин и сложный эфир морфина и серной кислоты). В крови около 35% связано с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Распределяется по всему организму, преимущественно в почки, печень, легкие и селезенку, менее - в мозг и мышцы.

Определяется в спинномозговой жидкости (в т.

ч. в форме активного морфин-6-глюкуронида), плаценте, грудном молоке. Среднее значение Т 1/2 - 1,7 ч для морфина и 2,4-6,7 ч для морфина-3-глюкуронида. Около 10% экскретируется с желчью и фекалиями, остальное - с мочой в виде конъюгатов.

За 24 ч выделяется 90% дозы, следовые количества определяются в моче через 48 ч.

Действие развивается через 10-15 мин при п/к инъекции и спустя 20-30 мин после приема внутрь и продолжается 3-5 ч.

Противопоказания к применению

• Дыхательная недостаточность, абдоминальная боль неясной этиологии, тяжелая печеночная недостаточность, травма головного мозга или внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст (до 2,5 лет).

Побочные действияТошнота, рвота ,запор/диарея,холестаз,задержка мочи, угнетение дыхания,галлюцинации,делирий, повышение внутричерепного давления, физическая и психическая зависимость (после 1-2 нед регулярного приема). Синдром отмены: зевота, мидриаз , слезотечение, выделения из носа, чихание, мышечные подергивания, головная боль, астения, потливость, беспокойство, раздражительность, инсомния, анорексия , снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях, абдоминальные и мышечные спазмы, тахикардия, неровное дыхание, гипертермия, гипертензия.

ДозировкаВнутрь, не разжевывая (можно вскрыть капсулу и смешать ее содержимое с кашей, мармеладом, йогуртом), запивая небольшим количеством жидкости, взрослым и подросткам — по 10, 30, 60 или 100 мг каждые 12 ч. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности боли и анальгезирующего эффекта.

ПередозировкаХарактеризуется выраженными побочными проявлениями. Лечение: поддержание жизненно важных функций, введение специфических антагонистов (налоксон, налорфин, левалорфан).

Взаимодействия с другими препаратамиНесовместим с ингибиторами МАО.

Особые указания при приемеНе использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса, использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение др.

препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Условия храненияВ сухом месте при температуре не выше 25 °C

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Сердечная недостаточность

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (наркотическое)

Описание Анальгезирующее (наркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия обусловлен взаимодействием анальгезирующих (наркотических) препаратов с опиатными рецепторами (мю-рецепторы), что приводит к нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Анальгезирующие (наркотические) препараты назначаются при болях, не купируемых наркотическими анальгетиками, в частности в онкологической практике.

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Действующие вещества

Морфина сульфат (Morphine sulfate)

ОписаниеОпиоидные наркотические анальгетики. Возбуждает опиатные рецепторы ЦНС (дельта-, мю- и каппа-), понижает возбудимость болевых и кашлевых центров: оказывает противошоковое действие при травмах. Вызывает снотворный эффект, эйфорию, активацию центра блуждающих нервов и появление брадикардии. Ингибирует условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, потенцирует действие депримирующих средств. Стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может возбуждать хеморецепторные пусковые зоны продолговатого мозга и индуцировать рвоту (у некоторых пациентов угнетает рвотный центр). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора. Тормозит секрецию ЖКТ, стимулирует выделение антидиуретического гормона и уменьшает мочеотделение. Понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр: малые дозы урежают и увеличивают глубину дыхательных движений, большие - усугубляют урежение и делают дыхание менее глубоким, снижая легочную вентиляцию токсические дозы индуцируют периодическое дыхание типа Чейна - Стокса и последующую остановку дыхания.