Описание лекарства "Налбуфина гидрохлорид"

Налбуфина гидрохлорид (Nalbuphine hydrochloride)

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеОбладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Возбуждает мю-рецепторы и блокирует каппа-рецепторы.

Показания к применению

• Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде
• в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.

Форма выпуска

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл
• ампула 1 мл пачка картонная 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл
• ампула 1 мл пачка картонная 5
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл
• ампула 1 мл пачка картонная 5
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл
• шприц 1 мл

Фармакокинетика препаратаХорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2–3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м аппликации. Cmax после введения в мышцу наблюдается через 0,5–1 ч. T1/2 составляет 3–6 ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма.

С мочой экскретируется в незначительных количествах.

Противопоказания к применению

• Нарушение функции печени и почек, повышенное внутричерепное давление, угнетение дыхания (в т.ч. при уремии, обострении бронхиальной астмы, тяжелых инфекциях), оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди), беременность, роды, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли. Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье. Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.

ДозировкаВ/в, в/м. Взрослым: в/в или в/м по 0,15–0,3 мг/кг массы тела. При необходимости — повторно каждые 3–6 ч. Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг. Детям: в/в или в/м по 0,1–0,25 мг/кг.

Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.

При общей анестезии: первоначально вводится в/в капельно 0,3–3,0 мг/кг в течение 10–15 мин, затем — поддерживающая доза 0,25–0,5 мг/кг однократно.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние, периодическое дыхание типа Чейн — Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз; летальный исход (паралич дыхательного центра). Лечение: промывание желудка, в/в введение специфических антидотов — налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействия с другими препаратамиОбщие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в т. ч. побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).

Меры предосторожности при приемеНе рекомендуется применять более 3 дней и превышать дозировку, т. к. возможна физическая зависимость. Внезапное прекращение приема после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела). С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции).

Из-за седативного и снотворного эффектов не следует применять амбулаторно водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Особые указания при приемеВ готовой лекарственной форме в качестве консерванта содержится дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Острый инфаркт миокарда

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (наркотическое)

Описание Анальгезирующее (наркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия обусловлен взаимодействием анальгезирующих (наркотических) препаратов с опиатными рецепторами (мю-рецепторы), что приводит к нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Анальгезирующие (наркотические) препараты назначаются при болях, не купируемых наркотическими анальгетиками, в частности в онкологической практике.

Фармакологическая группа

Опиоидные ненаркотические анальгетики

Действующие вещества

Налбуфин (Nalbuphine)

ОписаниеФармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное). Обладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Возбуждает мю-рецепторы и блокирует каппа-рецепторы. Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2–3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м аппликации. Cmax после введения в мышцу наблюдается через 0,5–1 ч. T1/2 составляет 3–6 ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.