Описание лекарства "Нивалин"

Нивалин (Nivalin)

Стоимость от 1569.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеСелективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Список аналогов "нивалин"

Показания к применению

• - деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени
• - полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений)
• - myasthenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия
• - детский церебральный паралич
• - неврит
• - радикулит.

Форма выпуска

• раствор для инъекций 1 мг/мл
• ампула стеклянная 1 мл, блистер 10, пачка картонная 1
• раствор для инъекций 2.5 мг/мл
• ампула стеклянная 1 мл, блистер 10, пачка картонная 1
• раствор для инъекций 5 мг/мл
• ампула стеклянная 1 мл, блистер 10, пачка картонная 1
• раствор для инъекций 10 мг/мл
• ампула стеклянная 1 мл, блистер 10, пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаСтимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой — до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Cmax в плазме после приема в дозе 10 мг наблюдается на 2-м ч и составляет 1,2 мг/мл. T1/2 — 5 ч.

После многократного приема устанавливается равновесное состояние плазменной концентрации галантамина.

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%).

Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
• - бронхиальная астма
• - брадикардия
• - AV блокада
• - артериальная гипертензия, стенокардия
• - хроническая сердечная недостаточность
• - эпилепсия
• - гиперкинезы
• - тяжелые почечные (Cl креатинина — менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Child-Plough) нарушения
• - механическая кишечная непроходимость
• - хроническая обструктивная болезнь легких
• - обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ
• - обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы
• - беременность
• - период лактации
• - детский возраст до 9 лет. С осторожностью: - легкие и умеренные нарушения функции почек или печени
• - синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости
• - одновременный прием препаратов, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокоторы)
• - общая анестезия
• - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ
• - глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в препарате пшеничного крахмала)
• - недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови. Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы: часто — тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница. Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушение зрения, спазм аккомодации, нечасто — шум в ушах. Со стороны психики: депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий. Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

ДозировкаП/к, в/м или в/в. Доза и курс лечения Нивалином определяются в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного. В начале лечения назначают минимальную эффективную дозу, постепенно увеличивая ее. П/к введение Высшая разовая доза для взрослых — 10 мг, высшая суточная доза — 20 мг. Детям: 1–2 лет — 0,25–1,0 мг/сут (0,1–0,2 мл 0,25% раствора); 3–5 лет — 0,5–5,0 мг/сут (0,2–0,4 мл 0,25% раствора); 6–8 лет — 0,75–7,5 мг/сут (0,3–0,4 мл 0,25% раствора); 9–11 лет — 1,0–10,0 мг/сут (0,5 мл 0,25% или 0,6 мл 0,5% раствора); 12–15 лет — 1,25–12,5 мг (0,7 мл 0,25% или 1 мл 0,5% раствора); 15–16 лет — 12,5–20,0 мг (0,2 –0,7 мл 1% раствора).

Длительность лечения в зависимости от особенности и тяжести заболевания чаще всего — 40–60 дней.

Курс лечения можно проводить 2–3 раза с промежуточными периодами в 1–2 мес. Большую дозу делят на 2 введения в день. В/в введение В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов вводят взрослым — по 10–20 мг/сут, детям — по 0,25–20 мг/сут. В/м введение При рентгенологических исследованиях Нивалин применяется у взрослых в дозе 1–5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи применяется у детей в виде ионофореза в дозе 1–2 мл 0,25% раствора.

ПередозировкаСимптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозах 0,5–1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Взаимодействия с другими препаратамиНе рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками. Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропин, гоматропина метилбромид и др. ), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду. Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.

ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют изоферменты системы цитохрома Р450CYP2D6 и CYP3A4, могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результатате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты).

В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приемеВ период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т. ч. управления автомобилем. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание.

В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т. ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с ЛС, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении Нивалином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (в суточной дозе 40 мг).

С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т. е.

с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Условия храненияСписок А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная (G30.9)

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное

Описание Антихолинэстеразное действие (от греч. anti - "против", choly — "жёлчь" и эстераза - ферменты класса гидролаз) – лечебное действие, тормозящее активность холинэстеразы (фермента, расщепляющего ацетилхолин - химический передатчик нервного возбуждения). Антихолинэстеразные средства усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз, бронхов, желудочно-кишечного тракта, жёлчных и мочевых путей, матки. Они увеличивают секрецию пищеварительных и потовых желёз, стимулируют вегетативную нервную систему, повышая тонус симпатического и парасимпатического нервов. При действии на глаза антихолинэстеразные средства вызывают резкое сужение зрачков, понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации. Под влиянием антихолинэстеразных средств усиливается также сокращение поперечно-полосатых (скелетных) мышц. К антихолинэстеразным средствам обратимого действия относят физостигмин, или эзерин, галантамин, прозерин. К антихолинэстеразным средствам необратимого действия относят фосфакол, армин, пирофос, инсектициды (например, хлорофос, тиофос), а также некоторые боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман). Антихолинэстеразные средства, применяемые как боевые отравляющие вещества, а также токсические дозы антихолинэстеразных средств, применяемых в медицинской практике, способны вызвать возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся судорогами, после которых может наступить паралич. Если паралич распространяется на дыхательный центр, наступает смерть. Для лечения отравлений антихолинэстеразными средствами применяют атропин и другие препараты.

Фармакологическая группа

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Действующие вещества

Галантамин (Galantamine)

ОписаниеГидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.), семейство амариллисовых (Amaryllidaceae). Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.