Описание лекарства "Нозепам"

Нозепам (Nozepam)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеВзаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Список аналогов "нозепам"

Показания к применению

• Неврозы, психопатии, тревожные и депрессивные состояния, бессонница, судорожные состояния.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакетик (пакетик) бумажный 1

Фармакодинамика препаратаВзаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптичному ГАМКА-рецепторному комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирует ретикулярную формацию ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранних каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС.

Снижает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Для оксазепаму характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты) .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C Max достигается через 1-4 часа. Связывание с белками плазмы крови - 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям.

Проходит через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T1 / 2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 - 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное .

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• Нефрит, гепатит, миастения, беременность (первый триместр).

Побочные действияСонливость, вялость, мышечная слабость, парез аккомодации, сухость во рту, диспепсия, аллергические реакции .

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе - 10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза - 30-50 мг / сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях - до 120 мг / сутки. Бессонница - 10-30 мг за 1 ч до сна. Алкогольная абстиненция - 10-30 мг 3-4 раза в день. В пожилом возрасте, вначале - по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раз в сутки; больным старше 65 лет - не более 40 мг / сутки. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 недели.

Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно .

ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) - атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии - введение норэпинефрина. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиНесовместим с ингибиторами МАО, алкоголем. Снотворные, наркозные средства усиливают (взаимно) влияние на ЦНС .

Меры предосторожности при приемеС осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипертензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости. Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков. Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости).

При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы.

Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепаму возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляется после приема высоких доз или длительного лечения. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови. Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания .

Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анксиолитическое

Описание Анксиолитическое действие лекарственных средств направлено на устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. Механизм этого действия связан со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов и усилением процессов торможения в ЦНС, опосредуемых ГАМК, снижением активности серотонинергических нейронов. Анксиолитические препараты применяются при невротических состояниях, бессоннице, в комплексной терапии гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС, бронхообструктивного синдрома.

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Действующие вещества

Оксазепам (Oxazepam)

ОписаниеАнксиолитик бензодиазепинового ряда. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.