Описание лекарства "Протрадон"

Протрадон (Protradon)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеВзаимодействует с опиатными рецепторами.

Список аналогов "протрадон"

Показания к применению

• Боли (послеоперационные, посттравматические, при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, почечной и желчнокаменной коликах, панкреатите (остром и обострении хронического), в первой стадии родов, при пункциях, лапароскопии, плевральные
• артралгии, невралгии и невриты.

Форма выпуска

• капсулы 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 , коробка (коробочка) 1
• капсулы 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 , коробка (коробочка) 2

Фармакодинамика препаратаАктивирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией.

Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью.

Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Использование во время беременностиНазначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС)
• риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс. Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь. Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

ДозировкаВнутрь, по 0,05–0,1 г (1–2 капсулы); суточная доза — не более 0,4 г.

ПередозировкаСимптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома. Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т. ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т. ч.

карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия.

Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6. Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром. Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–21 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Боль в суставе

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (наркотическое)

Описание Анальгезирующее (наркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия обусловлен взаимодействием анальгезирующих (наркотических) препаратов с опиатными рецепторами (мю-рецепторы), что приводит к нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Анальгезирующие (наркотические) препараты назначаются при болях, не купируемых наркотическими анальгетиками, в частности в онкологической практике.

Фармакологическая группа

Опиоидные ненаркотические анальгетики