Описание лекарства "Ривотрил"

Ривотрил (Rivotril)

УпаковкаРаствор для внутривенного введения

Фармакологическое действиеПротивоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие. Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.

ч.

комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны. Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических).

Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Список аналогов "ривотрил"

Показания к применению

• Эпилепсия у детей грудного и младшего возраста, особенно типичные и атипичные абсансы (синдром Леннокса), кивательные судороги, первично- и вторично-генерализованные тонико-клонические припадки. Все формы эпилептического статуса (в/в и в/м введение). Эпилепсии у взрослых, фокальные припадки.

Форма выпуска

• розчин для внутрішньовенного введення 1 мг / мл
• ампула темного скла 1 мл з розчинником в ампулах, пачка картонна 5

Фармакодинамика препаратаВзаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптичному ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей и активирует ретикулярную формацию ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение мижнейронної передачи в соответствующих отделах ЦНС. Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобичну, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы .

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3. 2 л / кг. T1 / 2 - 23 ч.

Выводится преимущественно в виде метаболитов .

Использование во время беременностиПрименение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Есть сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей. Категория действия на плод по FDA - D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• Не призначати новонародженим і недоношеним дітям.

Побочные действияУтомляемость, сонливость, атаксия, изменения поведения (парадоксальное возбуждение, раздражение, агрессивность), редко - угнетение дыхания, недержание мочи, мышечная гипотония, расстройства зрения и координации; гиперсаливация и бронхиальная гиперсекреция у детей .

ДозировкаДозу устанавливают индивидуально. При пероральном применении начальная доза для грудных детей и детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) составляет 0,01-0,03 мг / кг массы тела в день, поддерживающая доза - 0,05-0,1 мг / кг / сут. Детям старше 10 лет и взрослым начальная доза - 1-2 мг в день, поддерживающая доза детям 10-16 лет - 1,5-3 мг, взрослым - 2-4 мг / сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 20 мг. При лечении эпилептического статуса детям вводят 1/2 ампулы (0,5 мг) в / в, медленно, у взрослых - 1 мг в / в, медленно.

При необходимости введение повторяют, возможно и путем в / в вливания.

Максимальная суточная доза для в / в введения составляет около 13 мг. Препарат отменяют постепенно .

ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания. Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в / в введение жидкостей (для усиления диуреза ), при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (большая вероятность провокации эпилептических припадков).

Взаимодействия с другими препаратамиАлкоголь снижает эффект. Барбитураты, гидантоины могут ускорять метаболизм феназепама, не влияя при этом на его связывание с белками. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, етанолвмисними препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС. При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокации судорожных приступов. При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1 / 2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности. При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме; с тиаприд - возможно развитие ЗНС. При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1 / 2 торемифену в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифену. Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзин .

Особые указания при приемеС особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, поэтому у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции. При длительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций .

Условия храненияВ защищенном от света месте.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Эпилепсия

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое

Описание Противоэпилептическое действие лекарственных средств заключается в купировании судорог и предотвращении появления новых приступов. Механизм этого действия связан с восстановлением равновесия между тормозными (ГАМК) и возбуждающими (глутамат) медиаторами головного мозга, которое реализуется путем ингибирования ГАМК-трансферазы, повышения содержания ГАМК в ЦНС, а также путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов и угнетения избыточного выброса глутаминовой кислоты. В результате подавляется распространение судорожной активности в моторной зоне коры головного мозга, снижается возбудимость нейронов, повышается судорожный порог. Некоторые противоэпилептические препараты обладают нормотимическими эффектами, которые заключаются в сглаживании циркулярных расстройств аффективной сферы (колебаний настроения), а также в предотвращении развития депрессивной и маниакальной симптоматики. Препараты, обладающие противоэпилептическим действием, используют в лечении различных форм эпилепсии, фебрильных судорог и гиперкинезий различного происхождения.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Действующие вещества

Клоназепам (Clonazepam)

ОписаниеПроизводное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.