Описание лекарства "Рисдонал"

Рисдонал (Risdonal)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеСвязывается также с ?1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и ?2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм.

Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Список аналогов "рисдонал"

Показания к применению

• Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой. Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях. Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах. В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах. В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 1 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 2 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 3 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 2 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 1 мг
• блистер 10, пачка картонная 400, коробка (коробочка) картонная 12
• таблетки, покрытые оболочкой 1 мг
• блистер 10, пачка картонная 400, коробка (коробочка) картонная 10
• таблетки, покрытые оболочкой 1 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 49000, бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1

Фармакодинамика препаратаАнтипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - селективный моноаминергичний антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-ht2 (серотониновые) - и допаминовим D2-рецепторов. Связывается с ?1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не владеет тропнистью к холинорецепторов.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбичної и мезокортикальная системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра ретикулярной формации ствола; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисдонал снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамина может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме .

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием цитохрома P450 IID6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидона представляют собой эффективное антипсихотическое фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилирование. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1 / 2 около 3 ч.

Установлено, что T1 / 2 9-гидроксирисперидона составляет 24 ч.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме.

Объем распределения составляет 1-2 л / кг.

В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Фракция рисперидона и 9-гидроксирисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88 и 77% соответственно. Выводится почками - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью - 14%. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активной антипсихотической фракции в плазме крови и постепенное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек .

Использование во время беременностиБезопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидона проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, следует прекратить грудное вскармливание .

Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Противопоказания к применению

• - Период лактации (грудное вскармливание)
• - Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч . в анамнезе), при почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT ), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (том противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у пациентов в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены) .

Побочные действияСо стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсиї, или синдром неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и / или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки. Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо - или гиперсаливация, анорексия и / или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея. Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация. Прочие: артралгия .

ДозировкаВнутрь. Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет: 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг / сутки, на второй день дозу следует увеличить до 4 мг / сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости.

Обычно оптимальная доза - 4-6 мг / сут.

В ряде случаев может быть оправдано постепенное повышение дозы и меньшая начальная доза. Дозы свыше 10 мг / сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг / сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза - 0,5 мг на прием 2 раза в сутки.

Дозировку можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая суточная доза - 2-4 мг. Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза - по 0,25 мг на прием 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день.

Для большинства пациентов оптимальная доза - 0,5 мг 2 раза в день.

Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день. Мании при биполярных расстройствах: рекомендованная начальная доза - 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в день, не чаще чем через день.

Для большинства пациентов оптимальная доза - 2-6 мг / сут.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития. Пациентам с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза - 1 мг в день.

Однако одним пациентам желаемый прием по 0,5 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациентам с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза - 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза - 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов желателен прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Длительный прием Рисдонала у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется .

ПередозировкаСимптомы: сонливость, проявления седативного эффекта, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях - удлинение интервала QT. Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратамиС учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов). Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме и в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывается с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона .

Особые указания при приемеПереход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС. В связи с ?-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы.

При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о уменьшения дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя .

Условия храненияСписок Б .: В защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Деменция неуточненная

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Противорвотное

Описание Противорвотное действие лекарственных препаратов направлено на купирование приступов тошноты и рвоты. Механизм этого действия связан с блокадой серотониновых, дофаминовых, Н 1-гистаминовых и М-холинорецепторов. Препараты, обладающие противорвотным действием, применяются при различных состояниях, которые сопровождаются ощущениями тошноты и рвотой (например, при кинетозах, болезни Меньера, функциональных расстройствах ЖКТ).

Фармакологическая группа

Нейролептики

Действующие вещества

Рисперидон (Risperidone)

ОписаниеПроизводное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте.