Описание лекарства "Риспаксол"

Риспаксол (Rispaksole)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам. Также рисперидон связывается с ?1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Список аналогов "риспаксол"

Показания к применению

• — шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность) и негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность)
• — аффективные расстройства при различных психических заболеваниях
• — поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах
• — в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах
• — в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
• блистер 10, пачка картонная 6
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
• блистер 10, пачка картонная 6
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг
• блистер 10, пачка картонная 6

Фармакодинамика препаратаСелективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-ht2 (серотониновые)-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинности к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидол-чувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинности к 5-НТ1В - и 5-НТ3-рецепторов. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергичними рецепторами. Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбичної и мезокортикальная систем.

Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, протиблювотне - блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермична - блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность и индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызвать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротонинова действие).

Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимое гипотензию и рефлекторную тахикардию.

Обладает потенциальным проаритмогенним эффектом, поэтому удлиняет интервал QT. Есть данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация .

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидона представляют собой эффективное антипсихотическое фракцию. При приеме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3:00. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения.

Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 -2 л / кг.

В плазме рисперидон связывается с альбумином и а-1-гликопротеидом.

Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона-77%. Выводится почками - 70% (из них 35 - 45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста после однократного приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30%, и у больных с почечной недостаточностью - до 60%, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции.

Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание концентрации рисперидона в плазме, но у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме было на 35% выше .

Использование во время беременностиБезопасность применения рисперидона у беременных не изучалась. При беременности препарат можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидона выделяются с грудным молоком, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью .

Противопоказания к применению

• — Период лактации (грудного вскармливания)
• - Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при: - Заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы)
• - Обезвоживании и гиповолемии
• - Нарушениях мозгового кровообращения
• - Болезни Паркинсона
• - Судорогах (в т.ч. в анамнезе)
• — Почечной недостаточности тяжелой степени
• - Тяжелой печеночной недостаточности
• - Злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости
• - Состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT)
• - Опухолях мозга, кишечной непроходимости, случаях острой лекарственной передозировки, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний)
• - Беременности (эффективность и безопасность не установлены)
• - Детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действияКак и другие лекарственные средства, рисперидоном может оказать побочное действие, которое, однако, проявляется не у всех. Рисперидоном имеет хорошую переносимость. Возможны следующие побочные действия. Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и / или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо - или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии рисперидоном описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: артралгия .

ДозировкаВнутрь, сублингвально. Назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве - 2 мг / сут и 2-6 мг / сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 мг и 0,5 мг 2 раза в сутки, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1-2 мг 2 раза в сутки соответственно .

ПередозировкаСимптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT. Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратамиС учетом того, что рисперидоном влияет в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия этанолом. Рисперидоном уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении рисперидона и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с рисперидоном фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с рисперидоном флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывается с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приема рисперидона .

Меры предосторожности при приемеПри развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела .

Особые указания при приемеПри шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими препаратами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может развиться ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Таблетки рисперидона содержат лактозу. Данный препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью сахаров (врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Рисперидон может повлиять на активную деятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявлена индивидуальная переносимость препарата .

Условия храненияПрепарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-)

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Нейролептическое

Описание Нейролептическое действие лекарственных средств заключается в купировании симптомов психотических расстройств (психомоторное возбуждение, бред и галлюцинации, агрессивность, расстройства поведения). Основным механизмом действия является блокада допаминовых D2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Нейролептические средства применяются в терапии шизофрении, токсического делирия, ажитированной депрессии и других психических заболеваний.

Фармакологическая группа

Нейролептики

Действующие вещества

Рисперидон (Risperidone)

ОписаниеПроизводное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте.