Описание лекарства "Синтрадон"

Синтрадон (Sintradon)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеОпиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено слабым агонистическим влиянием на опиоидные мю-рецепторы (слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в ЦНС. По основным фармакологическим свойствам Синтрадон имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику ЖКТ, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия. В терапевтических дозах препарат существенно не влияет на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и выражены минимально. Антагонист опиоидных рецепторов налоксон полностью не устраняет анальгетический и другие эффекты Синтрадона.

Синтрадон усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза, снотворных, седативных препаратов, блокаторов гистаминовых H2 -рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических препаратов, антидепрессантов, а также алкоголя.

Список аналогов "синтрадон"

Показания к применению

• - болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в послеоперационном периоде, при травмах, боли у онкологических больных)
• - для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Форма выпуска

• капсулы 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2.

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1. 5-2 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 70%. Время высвобождения трамадола из капсул – около 30 мин.

Анальгетическая концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-40 мин после приема внутрь и через 15-30 мин после в/м введения и сохраняется в течение 6-8 ч.

Распределение Связывание с белками плазмы составляет 20%. Vd после приема внутрь составляет около 300 л, после в/в введения – около 200 л. Препарат хорошо приникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм и выведение T1/2 из плазмы крови составляет 6-7 ч.

Около 30% препарата выводится почками в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов (N- или O-деметилирование) и конъюгатов.

Один из метаболитов – моно-O-десметилтрамадол – обладает анальгетическим действием и имеет T1/2 около 7 ч.

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации, однако возможно применение по жизненным показаниям.

Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует назначать препарат пациентами с нарушениями функции почек.

Противопоказания к применению

• - состояния, сопровождающиеся выраженным угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в т.ч. отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами)
• - одновременное применение с ингибиторами МАО (и в течение 2 недель после их отмены)
• - беременность
• - лактация (грудное вскармливание)
• - детский возраст до 14 лет
• - повышенная чувствительность к препарату или другим морфиноподобным анальгетикам.

Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: 15-30% - головокружение; 5-15% - симптомы психостимулирующего действия, астения; менее 5% - парестезии, галлюцинации, тремор. Со стороны пищеварительной системы: 15-30% - тошнота, запоры; 5-15% - рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея; менее 5% - боли в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 5% - артериальная гипотензия, тахикардия. Прочие: 5-15% - кожный зуд, повышенное потоотделение; менее 5% - уменьшение массы тела, нарушение зрения, задержка мочеиспускания.

Особые случаиПрименение при нарушениях функции печени: С осторожностью следует назначать препарат пациентами с нарушениями функции печени.

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 14 лет — по 1–2 капс. (50–100 мг). Доза препарата должна соответствовать выраженности болевого синдрома. При необходимости — повторно через 4–6 ч.

Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 капс.

).

ПередозировкаСимптомы: наиболее опасны – угнетение дыхания и судороги. Лечение: проведение неотложных мер, направленных на поддержание адекватной легочной вентиляции, и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Применение специфического антагониста опиоидных рецепторов налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может спровоцировать судороги. Гемодиализ малоэффективен. При судорогах целесообразно применять диазепам.

Взаимодействия с другими препаратамиПри комбинации Синтрадона с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно повышается, что может потребовать удвоения дозы Синтрадона. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или частичных (бупренорфин) агонистов, а также из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия.

Особые указания при приемеС осторожностью следует назначать препарат пациентами с нарушениями функции печени, почек, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии, а также лицам с лекарственной зависимостью к агонистам опиоидных рецепторов (возможно провоцирование абстинентного синдрома). Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Синтрадон на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Синтрадон затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций (в т. ч. вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами).

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическая группа

Опиоидные ненаркотические анальгетики