Описание лекарства "Тиаприд"

Тиаприд

Стоимость от 1300.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действиеАнтипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Список аналогов "тиаприд"

Показания к применению

• Таблетки Взрослым: - психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте
• - интенсивный хронический болевой синдром. Взрослым и детям старше 6 лет: - различные типы хореи
• - синдром Жиля де ла Туретта. Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии): - острая и хроническая хорея
• - нервный тик
• - сенильная моторная неустойчивость
• - тремор
• - головная боль (нейрогенного происхождения)
• - нарушение поведения (алкоголизм)
• - психомоторное возбуждение
• - расстройства поведения в пожилом возрасте
• - алкогольный психоз
• - абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания)
• - хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Форма выпуска

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг / мл
• ампула 2 мл с ножом Ампульные, пачка картонная 10
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг / мл
• ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2
• Лекарственная форма и состав Таблетки 1 табл. активное вещество: тиаприд гидрохлорид (в пересчете на тиаприд основание) 100 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза)
• крахмал картофельный
• ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон)
• магния стеарат Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл активное вещество: тиаприд гидрохлорид (в пересчете на тиаприд) 50 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид
• вода для инъекций

Фармакодинамика препаратаАнтипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при екстероцептивни боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбичної и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса .

Фармакокинетика препаратаБиодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. После приема внутрь тиаприд в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг / мл и достигается за 1 ч; после внутримышечного введения 200 мг (2,5 мкг / мл) - за 30 мин. Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч).

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1: 2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной). Метаболизируется в печени Метаболизм тиаприд очень небольшой - 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Т1 / 2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин.

Выведение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл / мин При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина .

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности). Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения. При длительном лечении и / или применении высоких доз и / или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного. Неизвестно, проникает тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата .

Противопоказания к применению

• Общие для обеих лекарственных форм: - повышенная чувствительность к тиаприд или к другим компонентам препарата
• - установленная или подозреваемая феохромоцитома
• - беременность (I триместр)
• - период лактации
• - детский возраст (для таблеток - до 6 лет
• для раствора для внутривенного и внутримышечного введения - до 7 лет)
• - гипертонический криз
• - выраженная почечная и / или печеночная недостаточность. Для таблеток (дополнительно): - диагностированные или подозреваемые пролактинозалежни опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди
• - комбинация с сультопридом
• - комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона
• - комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Іа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в / в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»). С осторожностью: Общие для обеих лекарственных форм: - хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»)
• - эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога
• - сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации
• болезнь Паркинсона
• пожилой возраст. Для таблеток (дополнительно): - совместное применение ЛС, содержащих спирт
• - при брадикардии (реже 55 уд / мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (меньше 55 уд / мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Побочные действияДля таблеток Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение ад, синдром Паркинсона - тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия .

ДозировкаТаблетки Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее. Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200-300 мг / сут, курс лечения 1-2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ля Туретта: взрослым - 300-800 мг / сутки.

Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек: если Cl креатинина Интенсивный хронический болевой синдром: детям старше 6 лет - 3-6 мг / кг / сутки. Обычная доза для взрослых составляет 200-400 мг / сутки. Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100-150 мг / сутки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения В / в или в / м.

Боли, которые не купируются: -200-400 мг / сут. При Делириозная (пределириозних) состоянии: каждые 4-6 год в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг). При Cl креатинина Детям в возрасте 7 лет и старше - по 100-150 мг / сутки. Можно увеличить дозировки максимально до 300 мг / сутки .

ПередозировкаДля таблеток Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптоматика. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности - риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергичне лечения. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприд неизвестный. Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства. Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.

Взаимодействия с другими препаратамиДля таблеток При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии. Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприд. Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения.

Если лечение нейролептиками необходимо больному, который страдает болезнью Паркинсона, которая получает дофаминергичний препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, подавляющие функцию ЦНС при одновременном приеме с тиаприд, способствуют усилению угнетающего действия. Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом .

Особые указания при приемеДля таблеток Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется плотностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупредительные сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, пожалуй, являются предрасполагающими. Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc).

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов дофаминергических рецепторов следует назначать антихолинергические препараты. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций .

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Деменция неуточненная

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Нейролептическое

Описание Нейролептическое действие лекарственных средств заключается в купировании симптомов психотических расстройств (психомоторное возбуждение, бред и галлюцинации, агрессивность, расстройства поведения). Основным механизмом действия является блокада допаминовых D2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Нейролептические средства применяются в терапии шизофрении, токсического делирия, ажитированной депрессии и других психических заболеваний.

Фармакологическая группа

Нейролептики

Действующие вещества

Тиаприд (Tiapride)

ОписаниеАтипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.