Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Топамакс"

Топамакс (Topamax)

Стоимость от 580.01 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеТопирамат является противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу сульфамат-замещенных моносахаридов. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность ?-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т. ч. ГАМКА -рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКА -рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (?-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов.

Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду — известному ингибитору карбоангидразы, поэтому эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептической активности.

Список аналогов "топамакс"

от 187.10 руб. Топалепсин
от 141.90 руб. Топирамат
от 359.00 руб. Топсавер
от 175.20 руб. Тореал
от 366.00 руб. Топирамат Канон
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • У взрослых и детей старше 2 лет: - эпилепсия (в т.ч. у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией) — монотерапия
  • - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто — в составе комплексной терапии. У взрослых: профилактика приступов мигрени (применение препарата Топамакс® для лечения острых приступов мигрени не изучено).

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 25 мг
  • упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 4
  • таблетки, покрытые оболочкой 25 мг
  • упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 6
  • таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
  • упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 4
  • таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
  • упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 6
  • Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. топирамат 25 мг, 100 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
  • крахмал прежелатинизированный
  • воск карнаубы
  • МКЦ
  • натрия крахмалгликолят, магния стеарат
  • Opadry белый YS-1-7706-G - в таблетках 25 мг (титана диоксид
  • гидроксипропилметилцеллюлоза
  • полиэтиленгликоль
  • полисорбат 80) или Opadry желтый YS-1-6370-G - в таблетках 100 мг (титана диоксид
  • гидроксипропилметилцеллюлоза
  • полиэтиленгликоль
  • полисорбат 80
  • железа оксид желтый) в блистере 7 или 10 шт .
  • в коробке 4 или 6 блистеров.

Фармакодинамика препаратаТопирамат является новым протиепилептичною препаратом, относящимся к классу сульфамата-замещенных моносахаридов. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность ?-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т. ч. ГАМКА -рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКА -рецепторов, препятствует активации каинатом подтипа каинат / АМПК (?-амино-3 гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) -рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов.

Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламида - известном ингибитора карбоангидразы, поэтому эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептической активности .

Фармакокинетика препаратаТопирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность - 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. С белками плазмы связывается 13-17% топирамата. После однократного приема в дозе до 1200 мг средний объем распределения составляет 0,55-0,8 л / кг.

Величина объема распределения зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. Однако у больных, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, отвечающие за метаболизм лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался до 50%. Из плазмы, мочи и фекалий человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов. Основным путем выведения неизмененного топирамата (70%) и его метаболитов являются почки.

После перорального введения плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл / мин.

Фармакокинетика топирамата имеет линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а площадь под кривой концентрация / время (AUC) в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. У больных с нормальной функцией почек для достижения устойчивой концентрации в плазме может понадобиться от 4 до 8 дней. Величина Смах после многократного перорального приема в дозе 100 мг препарата дважды в день в среднем составила 6,76 мкг / мл. После многократного приема доз по 50 и 100 мг дважды в день Т1 / 2 топирамата из плазмы в среднем составил 21 час.

У больных с нарушениями функции почек плазменный и почечный клиренс топирамата снижается (Cl креатинина - ?60 мл / мин).

У пожилых лиц, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не меняется. Топирамат эффективно выводится из плазмы путем гемодиализа. У больных с нарушениями функции печени от умеренно выраженного до тяжелого плазменного клиренса топирамата снижается. Фармакокинетика топирамата у детей до 12 лет Фармакокинетические параметры топирамата у детей, так же как и у взрослых, получающих этот препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а стационарные концентрации в плазме возрастают пропорционально повышению дозы.

Следует учитывать тот факт, что у детей клиренс топирамата повышен, а Т1 / 2 - более короткий.

Следовательно, при одной и той же дозе, в расчете на 1 кг массы тела, концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, чем у взрослых. У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение стационарных концентраций топирамата в плазме .

Использование во время беременностиИсследований, в которых Топамакс® использовался бы для лечения беременных женщин, не проводилось. Тем не менее, во время беременности Топамакс® следует применять только в том случае, если его потенциальный положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Ограниченное число наблюдений за пациентами позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком у женщин .

Противопоказания к применению

  • - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
  • - беременность
  • - период лактации
  • - детский возраст до 2 лет. С осторожностью: - почечная или печеночная недостаточность
  • - нефроуролитиаз (в т.ч. в прошлом или в семейном анамнезе)
  • - гиперкальциурия.

Побочные действияСо стороны ЦНС: нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, усталость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, парестезии, сонливость, нарушение мышления, диплопия, нистагм, депрессия; дополнительно у детей - расстройства личности, гиперкинезия; редко - возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, неправильная походка, апатия, психотические симптомы, агрессивные реакции, суицидальные идеи или попытки, у детей дополнительно - галлюцинации. Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, боль в животе, анорексия, дополнительно у детей - усиленное слюноотделение; редко - извращение вкусовых ощущений, повышение печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность. Прочие: уменьшение массы тела, астения, лейкопения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, а также реакции со стороны кожи и слизистой (многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) у больных , получавших Топамакс® совместно с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистой. Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления. При этом также отмечалось резкое снижение остроты зрения и / или боль в области глаза.

Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления.

В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной глаукомы .

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи. Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у детей и взрослых пациентов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы. Таблетки Топамакс® не рекомендуется делить на части. Применение в комбинации с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов Минимальная эффективная доза - 200 мг на день. Обычно суммарная суточная доза составляет от 200 до 400 мг и принимается в 2 приема.

Некоторым больным может понадобиться увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг.

Рекомендуется начать лечение с низкой дозы с последующим постепенным подбором эффективной дозы. Подбор дозы начинают с 25-50 мг, принимая их на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или 2-недельными интервалами дозу можно увеличивать на 25-50 мг и принимать ее в 2 приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом.

У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

Для достижения оптимального эффекта лечения Топамаксом® не обязательно контролировать его концентрацию в плазме. Данные рекомендации по дозировке применимы ко всем взрослым пациентам, включая людей пожилого возраста при отсутствии у них заболевания почек. Комбинированная противосудорожная терапия у детей старше 2 лет Рекомендуемая суммарная дневная доза Топамакса® в качестве средства дополнительной терапии составляет от 5 до 9 мг / кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы необходимо начать с 25 мг (или менее, основываясь на начальной дозе - от 1 до 3 мг / кг в день), принимая их на ночь в течение 1 недели.

В дальнейшем с недельными или 2-недельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг / кг и принимать ее в 2 приема.

При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. Дневная доза до 30 мг / кг обычно хорошо переносится. Монотерапия, общие положения При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков. В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующие противосудорожные препараты по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на 1/3 каждые 2 недели.

При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации топирамата в крови будут возрастать.

В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса® можно снизить. Монотерапия у взрослых В начале - по 25 мг Топамакса® перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают с интервалом в 1-2 недели на 25 или 50 мг (суточную дозу делят на 2 приема). Если пациент не переносит такой режим повышения дозы, то можно увеличить интервалы между повышениями дозы, либо повышать дозу более плавно.

При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом.

Начальная доза при монотерапии топираматом у взрослых составляет 100 мг / сут, а максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии переносят монотерапию топираматом в дозах до 1000 мг / сутки. Рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов, не страдающих заболеванием почек. Монотерапия у детей.

Детям в возрасте старше 2 лет в первую неделю лечения следует давать топирамат в дозе 0,5-1 мг / кг перед сном.

Затем дозу увеличивают с интервалом в 1-2 недели на 0,5-1 мг / кг / сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Если ребенок не переносит такой режим повышения дозы, то можно повышать дозу более плавно или увеличивать интервалы между повышениями дозы. Величина дозы и скорость ее повышения должны определяться клиническим результатом. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей в возрасте старше 2 лет составляет 3-6 мг / кг / сутки.

Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до 500 мг / сутки .

Особые указания при приемеПротивоэпилептические препараты, включая и Топамакс®, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. В клинических испытаниях дозы уменьшали на 100 мг с недельными интервалами. У некоторых больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений. Скорость выведения через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.

Как и при любом заболевании, схема подбора дозы должна ориентироваться на клинический эффект (т.

е. степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время. При терапии топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, способное снизить риск развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть под воздействием физических нагрузок или повышенных температур. Нефролитиаз У некоторых больных, особенно с предрасположенностью к нефролитиазу, может повыситься риск образования камней в почках и появления связанных с ним симптомов, таких как почечная колика.

Чтобы уменьшить этот риск, необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (в т. ч. в семейном), гиперкальциурия, сопутствующая терапия препаратами, способствующими развитию нефролитиаза. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Миопия и вторичная закрытоугольная глаукома.

При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, лечение включает прекращение приема Топамакса®, как только лечащий врач сочтет это возможным, и соответствующие меры, направленные на снижение внутриглазного давления. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления. Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения. Усиленное питание Если пациент теряет массу тела при лечении Топамаксом®, то необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности применения пищевых добавок или усиленного питания.

Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (включая вождение автомобиля).

Лекарственная несовместимость - примеры не известны .

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эпилепсия

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое

Описание Противоэпилептическое действие лекарственных средств заключается в купировании судорог и предотвращении появления новых приступов. Механизм этого действия связан с восстановлением равновесия между тормозными (ГАМК) и возбуждающими (глутамат) медиаторами головного мозга, которое реализуется путем ингибирования ГАМК-трансферазы, повышения содержания ГАМК в ЦНС, а также путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов и угнетения избыточного выброса глутаминовой кислоты. В результате подавляется распространение судорожной активности в моторной зоне коры головного мозга, снижается возбудимость нейронов, повышается судорожный порог. Некоторые противоэпилептические препараты обладают нормотимическими эффектами, которые заключаются в сглаживании циркулярных расстройств аффективной сферы (колебаний настроения), а также в предотвращении развития депрессивной и маниакальной симптоматики. Препараты, обладающие противоэпилептическим действием, используют в лечении различных форм эпилепсии, фебрильных судорог и гиперкинезий различного происхождения.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Действующие вещества

Топирамат (Topiramate)

ОписаниеБелый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в ацетоне, хлороформе, диметилсульфоксиде, этаноле.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 133.01 руб.
детралекс Всего 53 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 21 лекарств, от 99.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x